２－(吡啶－２－基胺基)－吡啶并[２，３－Ｄ]嘧啶－７－酮

主权项

一种式I化合物，@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!或其医药学上可接受盐，其中：虚线为非必须的键，X1、X2及X3系独立选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基烷基、CN、NO2、OR5、NR5R6、CO2R5、COR5、S(O)nR5、CONR5R6、NR5COR6、NR5SO2R6、SO2NR5R6及P(O)(OR5)(OR6)；但是至少X1、X2及X3其中之一必须为氢；n=0-2；R1为C1-C6烷基；R2及R4系独立选自氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C7环烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8羟基烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、腈基、硝基、OR5、SR5、NR5R6、N(O)R5R6、P(O)(OR5)(OR6)、(CR5R6)mNR7R8、COR5、(CR4R5)mC(O)R7、CO2R5、CONR5R6、C(O)NR5SO2R6、NR5SO2R6、C(O)NR5OR6、S(O)nR5、SO2NR5R6、P(O)(OR5)(OR6)、(CR5R6)mP(O)(OR7)(OR8)、(CR5R6)m-芳基、(CR5R6)m-杂芳基、-T(CH2)mQR5、-C(O)T(CH2)mQR5、NR5C(O)T(CH2)mQR5及-CR5=CR6C(O)R7；T为O、S、NR7、N(O)R7、NR7R8W，或CR7R8；Q为O、S、NR7、N(O)R7、NR7R8W、CO2、O(CH2)m-杂芳基、O(CH2)mS(O)nR8、(CH2)-杂芳基，或含有3-7员之碳环基团，其中至多有4员可视情况为独立选自氧、硫及氮等杂原子，然而，碳环中至少有一个碳原子且倘若在具有两个或多个环上氧原子的情况下，环上氧原子彼此不会相邻，其中碳环基团为未经取代或经一、二或三个独立选自卤素、羟基、羟基烷基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基胺基、胺基烷基、三氟甲基、N-羟基乙醯胺、三氟甲基烷基、胺基，及单或二烷基胺基之基团取代；W为选自氯、溴、三氟乙酸及三乙基铵之阴离子；m=0-6；R3为环戊基；R4及X1、X2及X3其中之一可形成至多含有三个独立选自氧、硫及氮之杂原子之芳香环，并视情况可经至多4个独立选自卤素、羟基、羟基烷基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基胺基、胺基烷基、胺基烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基烷基、三氟甲基烷基胺基烷基、胺基、单-或二烷基胺基、N-羟基乙醯胺基、芳基、杂芳基、羧基烷基、腈基、NR7SO2R8、C(O)NR7R8、NR7C(O)R8、C(O)OR7、C(O)NR7SO2R8、(CH2)mS(O)nR7、(CH2)m-杂芳基、O(CH2)m-杂芳基、(CH2)mC(O)NR7R8、O(CH2)mC(O)OR7、(CH2)mSO2NR7R8及C(O)R7之基团取代；R5及R6独立为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基；或当R5及R6连结至同一氮原子上时，可与所连结之氮原子一起形成含有3-8员之杂环基环，至多有4员可视情况经独立选自氧、硫、S(O)、S(O)2及氮之杂原子所取代，然而，在杂环中至少有一个碳原子且倘若在具有两个或多个环上氧原子的情况下，环上氧原子彼此不会相邻，其中杂环基团为未经取代或经一、二或三个独立选自卤素、羟基、羟基烷基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基胺基、胺基烷基、胺基烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基烷基、三氟甲基烷基胺基烷基、胺基、腈基、单-或二烷基胺基、N-羟基乙醯胺基、芳基、杂芳基、羧基烷基、NR7SO2R8、C(O)NR7R8、NR7C(O)R8、C(O)OR7、C(O)NR7SO2R8、(CH2)mS(O)nR7、(CH2)m-杂芳基、O(CH2)m-杂芳基、(CH2)mC(O)NR7R8、O(CH2)mC(O)OR7及(CH2)SO2NR7R8之基团取代；R7及R8独立为氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或杂芳基烷基；或当R7及R8连结至同一氮原子上时，可与所连结之氮原子一起形成含有3-8员之杂环基环，至多有4员可视情况经独立选自氧、硫、S(O)、S(O)2及氮之杂原子所取代，然而，在杂环中至少有一个碳原子且倘若在具有两个或多个环上氧原子的情况下，环上氧原子彼此不会相邻，其中杂环基团为未经取代或经一、二或三个独立选自卤素、羟基、羟基烷基、低碳数烷基、低碳数烷氧基、烷氧基羰基、烷基羰基、烷基羰基胺基、胺基烷基、胺基烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基烷基、三氟甲基烷基胺基烷基、胺基、腈基、单-或二烷基胺基、N-羟基乙醯胺基、芳基、杂芳基、羧基烷基之基团取代。根据申请专利范围第1项之化合物，其具有下列结构：@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!其中R1、R2、R3、R4、X1、X2及X3如申请专利范围第1项式I所定义者。根据申请专利范围第2项之化合物，其中R1为甲基。根据申请专利范围第2项之化合物，其中R2为(CO)CH3。