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一种含有万拉法辛(venlafaxine)的持续释出型医药组合物，其包括核心圆粒、载药层及控释层，其中该载药层包含有效量万拉法辛，控释层包含控释溶离剂，且载药层及控释层均系包覆于核心圆粒上，控释层位于载药层之外层，其中控释层外部进而包含一组以上间隔设置的载药层及控释层。如申请专利范围第1项之持续释出型医药组合物，其中该核心圆粒包含一种或一种以上的赋形剂。如申请专利范围第2项之持续释出型医药组合物，其中该赋形剂系一种或一种以上选自由乳糖、淀粉、甘露醇、羧甲基纤维素钠、甘二醇淀粉钠、氯化钠、氯化钾、色素、海藻酸盐、滑石粉、二氧化钛、硬酯酸、硬酯酸盐、微结晶纤维素、丙三醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、三乙酸丙酯、磷酸氢钙、磷酸三钠、硫酸钙、环糊精淀粉及菎麻油所组成之族群中。如申请专利范围第2项之持续释出型医药组合物，其中该核心圆粒系选自由蔗糖核心圆粒、蔗糖及淀粉核心圆粒及微结晶纤维素核心圆粒所组成之族群中。如申请专利范围第1项之持续释出型医药组合物，其中该载药层进而包含黏合剂、可塑剂或稀释剂。如申请专利范围第5项之持续释出型医药组合物，其中载药层所含之黏合剂为一种或一种以上选自由聚乙烯四氢咯酮(PVP)、明胶、羟乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙烯乙酸盐(VA)、聚乙烯醇(PVA)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羟丙基甲基纤维苯二甲酸盐(HPMCP)、乙酸苯二甲基纤维素(CAP)、三仙胶(xanthan gum)、海藻酸、海藻酸盐、甲基丙烯酸甲基丙烯酸酯共聚物、共聚之甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯或聚乙烯乙酸苯二甲酸酯(PVAP)所组成之族群中。如申请专利范围第5项之持续释出型医药组合物，其中载药层所含之稀释剂为一种或一种以上选自由乳糖、淀粉、甘露醇、羟甲基纤维素钠、甘二醇淀粉钠、氯化钠、氯化钾、色素、海藻酸盐、滑石粉、二氧化钛、硬酯酸、硬酯酸盐、微结晶纤维素、丙三醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯；柠檬酸三丁酯、三乙酸丙酯、磷酸氢钙、磷酸三钠、硫酸钙、环糊精淀粉及菎麻油所组成之族群中。如申请专利范围第5项之持续释出型医药组合物，其中载药层所含之可塑剂为一种或一种以上选自由丙三醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、三乙酸丙酯、酞酸二乙酯(diethyl phthalate)及酞酸二丁酯(dibutyl phthalate)所组成之族群中。如申请专利范围第5项之持续释出型医药组合物，其中载药层所含之抗黏剂为一种或一种以上选自由滑石粉、硬酯酸、硬酯酸盐、延胡索硬酯酸钠(sodium stearyl fumarate)及二十二酸甘油酯(glyceryl behenate)、高岭土(kaolin)、胶体二氧化矽(aerosil)所组成之族群中。如申请专利范围第1项之持续释出型医药组合物，其中该控释层进而包含抗黏剂及可塑剂。如申请专利范围第9项之持续释出型医药组合物，其中该控释层所含之溶离控释剂为一种或一种以上选自由丙基甲基纤维素琥珀酸乙酯(HPMCAS)、羧丙基甲基纤维素苯二甲酸酯(HPMCP)、苯二甲酸酯纤维素(CAP)、聚乙烯醋酸苯二甲酸酯(PVPA)、甲基丙烯酸甲基丙烯酸酯共聚物及虫胶(shellac)所组成之族群中。如申请专利范围第10项之缓释剂型医药组合物，其中该控释层所含之抗黏剂为一种或一种以上选自由滑石粉、硬酯酸、硬酯酸盐、延胡索硬酯酸钠(sodium stearyl fumarate)及二十二酸甘油酯(glyceryl behenate)、高岭土(kaolin)、胶体二氧化矽(aerosil)所组成之族群中。如申请专利范围第10项之持续释出型医药组合物，其中，控释层所含之可塑剂为一种或一种以上选自由丙三醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、三乙酸丙酯、酞酸二乙酯(diethylphthalate)及酞酸二丁酯(dibutyl phthalate)所组成之族群中。如申请专利范围第10项之持续释出型医药组合物，其中该控释层所含之可塑剂为聚乙二醇或柠檬酸三乙酯。如申请专利范围第1项之持续释出型医药组合物，其中载药层包含约20至约35%(W/W)万拉法辛或其盐酸盐。如申请专利范围第15项之持续释出型医药组合物，其中载药层进而包含约3至约10%(W/W)乙基纤维素(NF)。如申请专利范围第1项之持续释出型医药组合物，其系包含约30至约40%(W/W)核心圆粒、约20至约35%(W/W)万拉法辛或其盐酸盐类，和约5至约20%(W/W)控释层。如申请专利范围第17项之持续释出型医药组合物，其系包含约35%(W/W)核心圆粒，约30%(W/W)万拉法辛或其盐酸盐类，和约10至约16%(W/W)之控释层。如申请专利范围第18项之医药组合物，其中该控释层包含约80至90%(W/W)乙基纤维素和约10至20%(W/W)酞酸二丁酯(dibutyl phthalate)。一种含有万拉法辛的持续释出型医药组合物之制法，其系包含：(a)提供一核心圆粒；(b)于核心圆粒上包覆一层或多层载药层，该载药层含有万拉法辛作为活性成分；(c)于(b)步骤所得产物上包覆一层或多层控释层，该控释层含有溶离控释剂；(d)选择性重覆操作(b)及(c)步骤。如申请专利范围第20项之制法，其中，核心圆粒系以湿式造粒方式制造。如申请专利范围第20或21项所述之制法，其中，核心圆粒粒径为0．5至0．85厘米。如申请专利范围第22项之制法，其中，载药层系以喷枪喷出雾化方式进行包覆。如申请专利范围第22项之制法，其中，控释层系以喷枪喷出雾化方式进行包覆。 |
