发明名称 |
四环四氢呋喃衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的经取代四环四氢呋喃衍生物,其N-氧化物、医药上可接受的加成盐类或立体化学异构体,其中的变量如权利要求1所述。这些化合物特别对5-HT2A和5-HT2C受体的血清素受体及特别对多巴胺D2受体的多巴胺受体具有结合亲和力并且具有正肾上腺素(NE)再吸收的抑制性能,包括根据本发明的化合物的医药组合物,及其作为药物,尤其用于预防和/或治疗精神及神经性疾病的某些精神、心血管及胃蠕动疾病的用途,以及其制造方法。 |
申请公布号 |
CN1968942B |
申请公布日期 |
2011.06.15 |
申请号 |
CN200580019419.0 |
申请日期 |
2005.06.13 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
J·M·西德-努纳茨;A·A·H·P·默根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨 |
分类号 |
C07D307/93(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/93(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;刘玥 |
主权项 |
1.式(I)化合物<img file="FSB00000321547200011.GIF" wi="1075" he="544" />其医药上可接受酸或碱加成盐类或其立体化学异构体,其中:n是等于1的整数;p是等于0或1的整数;q是等于0或1的整数;r是等于0的整数;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自为独立地选自氢;C<sub>1-6</sub>烷基;芳基;烷基磺酰基以及经羧基或芳基取代的C<sub>1-6</sub>烷基的基团;各R<sup>3</sup>是独立选自氢、卤素、氨基、单-或双(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、和C<sub>1-6</sub>烷氧基的基团;R<sup>4</sup>是氢或卤素;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自相互独立,并选自氢、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基的基团;其条件为R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>不得同时为氢;或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起形成一亚甲基(=CH<sub>2</sub>);或和其所连接的碳原子一起形成羰基;以及芳基是苯基;或被选自卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基和卤甲基的基团的1、2或3个取代基所取代的苯基。 |
地址 |
比利时比尔斯 |