一种大环多胺偶联壳聚糖基因载体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种大环多胺偶联壳聚糖基因载体及其制备方法和应用。该基因载体通式如下，其中R₁，R₂为大环多胺类化合物或者H，大环多胺以酰胺键偶联在壳聚糖2位氨基上，或者以酯键偶联在壳聚糖6位羟基上。通过在壳聚糖大分子骨架上，以EDAC为缩合剂在2位偶联大环多胺得到；或者以BOP试剂为酯缩合试剂在6位偶联大环多胺得到。所述大环多胺偶联壳聚糖化合物可作为非病毒基因载体，用于细胞转染，来治疗各种基因病。本发明用凝胶电泳方法，研究了目标化合物对DNA的结合与保护作用。为获得低细胞毒性，高转染效率的非病毒基因载体提供了良好的基础和有效的途径。

主权项

1.一种大环多胺偶联壳聚糖基因载体具有如下通式：其中：R₁，R₂为大环多胺类化合物或者H，且必须一种为H，另一种为大环多胺类化合物，式I中的大环多胺类化合物以酰胺键偶联在壳聚糖2位氨基上，或者以酯键偶联在壳聚糖6位羟基上；x与y的比值范围为1.2-2.3，x+y值的范围为59-178；并且上述大环多胺类化合物是以1，4，7-三氮杂环壬烷基乙酰基或1，4，7，10-四氮杂环十二烷基乙酰基的以环烷基为基本环的大环多胺类化合物。