艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂及制备方法

摘要

本发明公开了一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂及制备方法，制备步骤为：将艾地苯醌、固态脂质材料、液态脂质材料和表面活性剂1混匀，加热为脂相；将表面活性剂2与超纯水混匀为水相；在搅拌下，在保持脂相与水相温度一致条件下，将脂相缓慢加入水相中；高速乳匀剪切初步乳化，再超声破碎，冷却，制成装载艾地苯醌的纳米结构的脂质载体，加入药学可接受的辅料，制成艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂；本发明的艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂粒径为40.2-110.2nm，包封率为80.5％-99.1％，ζ电位为-25.5～-34.4mV，形态稳定，不含有机溶剂，与皮肤相容性好，无刺激，避免了首过效应，提高了生物利用度。

主权项

一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂的制备方法，其特征是包括如下步骤：(1)按质量百分比取：艾地苯醌            0.01‑20％；固态脂质材料        1‑20％；液态脂质材料        0.1‑15％；表面活性剂1         0‑3％表面活性剂2         0.1‑2％；药学可接受的辅料    1‑4％；超纯水              余量；(2)将所述艾地苯醌、固态脂质材料、液态脂质材料和表面活性剂1混合均匀，加热到60‑90℃为脂相；将处方量的表面活性剂2与超纯水在60‑90℃混合均匀为水相；在搅拌下，在保持脂相与水相温度一致条件下，将脂相缓慢加入水相中；(3)用下述两种方法之一种进行处理：①在保持混合体系60‑90℃温度下以7000‑13000r/min高速乳匀剪切2‑8min进行初步乳化，再用超声破碎仪以80‑200w功率进行超声破碎2‑8min；经过高速乳匀剪切和超声破碎仪处理2‑4次后，将混合液冷却至室温，即制成装载艾地苯醌的纳米结构的脂质载体，加入所述药学可接受的辅料，即制成一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂；②在保持混合体系60‑90℃温度下以7000‑13000r/min高速乳匀剪切2‑8min进行初步乳化，再用高压匀浆机在400‑1000bar、70‑85℃的条件下进行匀浆处理2‑4个循环后，将混合液冷却至室温，即制成装载艾地苯醌的纳米结构的脂质载体，加入所述药学可接受的辅料，即制成一种艾地苯醌纳米脂质载体透皮吸收制剂。