发明名称 缬沙坦化合物及其新制法
摘要 本发明提供一种缬沙坦化合物及其新制法,通过特别设计的酸碱转化和大孔吸附树脂吸附的方法,即可达到精制纯化的目的,最终得到高纯度的缬沙坦化合物,提高了制剂的产品质量,减少了毒副作用,保障了缬沙坦在制备抗高血压药物中的临床用药安全。
申请公布号 CN102093302A 申请公布日期 2011.06.15
申请号 CN201110032265.6 申请日期 2011.01.28
申请人 海南美兰史克制药有限公司 发明人 杨明贵
分类号 C07D257/04(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人 刘冬梅
主权项 1.一种式(I)所示的缬沙坦化合物,包括如下步骤:<img file="FDA0000046026170000011.GIF" wi="759" he="704" />(1)将缬沙坦粗品分散于水中,然后缓慢加入碱或者强碱弱酸盐至溶液pH值为7-9,生成缬沙坦盐,加入溶液总体积0.1%-0.3%(g/ml)的活性炭,40-50℃搅拌20-30min,过滤脱碳,收集滤液;(2)然后将上步得到的滤液,加入到大孔吸附树脂柱,待全部通过大孔吸附树脂柱后,用纯化水洗至澄清,然后用30%异丙醇洗脱,收集洗脱液;(3)将收集的洗脱液浓缩,然后与酸反应,生成缬沙坦沉淀,过滤收集沉淀,减压干燥,得到缬沙坦精品。
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