发明名称 替米沙坦化合物及其新制法
摘要 本发明提供一种替米沙坦化合物及其新制法,通过通过酸碱转化、活性炭吸附和中性氧化铝制备色谱柱分离纯化的方法,即可达到精制纯化的目的,最终得到高纯度的替米沙坦化合物,提高了制剂的产品质量,减少了毒副作用,保障了替米沙坦在制备降血压药物中的应用的用药安全。
申请公布号 CN102093297A 申请公布日期 2011.06.15
申请号 CN201110032275.X 申请日期 2011.01.28
申请人 海南美兰史克制药有限公司 发明人 杨明贵
分类号 C07D235/18(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D235/18(2006.01)I
代理机构 北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 代理人 刘冬梅
主权项 1.一种式(I)所示的替米沙坦化合物,包括如下步骤:<img file="FDA0000046025850000011.GIF" wi="1061" he="640" />(1)将替米沙坦粗品分散于水中,然后缓慢加入碱或者强碱弱酸盐,至溶液pH值为7.5-9.5,生成替米沙坦盐,然后用溶液总体积0.2-0.8%(g/ml)活性炭吸附,40-50℃搅拌20-30min,过滤脱碳,收集滤液;(2)将上述滤液和酸反应,生成替米沙坦沉淀,过滤,用少量水洗涤,干燥;(3)将步骤(2)中的沉淀用制备型中性氧化铝色谱柱进行分离纯化,收集洗脱液,减压浓缩,真空干燥,得到替米沙坦纯品。
地址 570216 海南省海口市南海大道168号海口保税区6号路