| 发明名称 | 硒吩和硒唑羧酸衍生物 | ||
| 摘要 | 公开了硒吩和硒唑杂环的衍生物。所述化合物用作D-氨基酸氧化酶(DAO)的抑制剂和用在神经变性和精神病性疾病和紊乱的治疗中。 | ||
| 申请公布号 | CN102099362A | 申请公布日期 | 2011.06.15 |
| 申请号 | CN200980128299.6 | 申请日期 | 2009.06.02 |
| 申请人 | 艾恩伍德医药品股份有限公司 | 发明人 | 雷吉娜·格劳尔 |
| 分类号 | C07D517/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I | 主分类号 | C07D517/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.一种下式化合物或其药学上可接受的盐，其中：<img file="FDA0000044524540000011.GIF" wi="520" he="329" />R<sub>N</sub>是(i)氢；(ii)任选地被一个或两个氨基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基；(iii)-S(O)<sub>n</sub>R<sub>6</sub>、-S(O)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、-S(O)<sub>n</sub>NH(R<sub>6</sub>)或-S(O)<sub>n</sub>N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>，其中R<sub>6</sub>各自独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中R<sub>6</sub>各自任选地被苯基取代，和n是1或2；(iv)任选地被一个或多个独立地是卤素或羟基的基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；(v)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基；或(vi)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基，其中(v)和(vi)中的芳基和杂芳基任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地是卤素、羟基、氨基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基；R<sub>40</sub>是-COR或-R<sub>50</sub>，其中R是羟基、羟基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基、芳氧基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>，其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是(i)氢、(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(iii)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、(iv)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基或(v)任选地被一个或多个基团取代的苯基，所述基团各自独立地是卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基、单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基或羧基；和R<sub>50</sub>是<img file="FDA0000044524540000021.GIF" wi="1819" he="860" />其中任一者可以任选地被一个或多个基团取代，所述基团各自独立地是卤素、羟基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基；X是氢、羟基、氟、氯、溴、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基；R<sub>3</sub>是R<sub>17</sub>或R<sub>18</sub>；R<sub>30</sub>是R<sub>18</sub>；R<sub>17</sub>是-SR<sub>5</sub>、-S(O)<sub>p</sub>R<sub>5</sub>、-S(O)<sub>p</sub>NH<sub>2</sub>、-S(O)<sub>p</sub>NHR<sub>5</sub>、-S(O)<sub>p</sub>N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷硫基、或单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>杂环烷基，其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基各自任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地是卤素、羟基、羟基氨基、氨基、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、羟基烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷硫基、单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基或氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>5</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，其中R<sub>5</sub>任选地被苯基取代，和p是1或2；和R<sub>18</sub>各自独立地是氢、卤素、羟基、氨基、羟基氨基、硝基、氰基、-SR<sub>51</sub>、-S(O)<sub>t</sub>R<sub>51</sub>、-S(O)<sub>t</sub>NH<sub>2</sub>、-S(O)<sub>t</sub>NHR<sub>51</sub>、-S(O)<sub>t</sub>N(R<sub>51</sub>)<sub>2</sub>、-Si(R<sub>51</sub>)<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基或单-或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基，其中R<sub>51</sub>各自独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基；和t各自独立地是1或2；和条件是所述化合物不是：(a)4H-硒吩并[3，2-b]吡咯-5-羧酸；(b)4H-硒吩并[3，2-b]吡咯-5-羧酸甲酯；和(c)4H-硒吩并[3，2-b]吡咯-5-羧酸乙酯。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||