发明名称 供给氧化氮的前列酰胺
摘要 本发明描述前列腺素的硝基衍生物,其具有提高的药物活性和增强的耐受性。它们可用于治疗青光眼和眼高压症。
申请公布号 CN102099330A 申请公布日期 2011.06.15
申请号 CN200980127115.4 申请日期 2009.05.11
申请人 尼科克斯公司 发明人 F·贝内迪尼;S·比翁迪;V·奇罗利;W·K·M·庄;L·董;A·H-P·克劳斯;F·尼科利;G·普拉萨纳;W·F·弗尼尔;Y·杨
分类号 C07C291/00(2006.01)I;C07C405/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I 主分类号 C07C291/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 张萍;刘健
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体:<img file="FPA00001293584600011.GIF" wi="617" he="491" />其中:符号<img file="FPA00001293584600012.GIF" wi="63" he="31" />表示顺式或反式构型的单键或双键;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为H、-C(O)R<sup>5</sup>-ONO<sub>2</sub>、-C(O)OR<sup>5</sup>-ONO<sub>2</sub>、-C(O)R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>-ONO<sub>2</sub>、-[C(O)R<sup>5</sup>]<sub>m</sub>-ONO<sub>2</sub>、-C(O)R<sup>5</sup>-[OC(O)R<sup>6</sup>]<sub>n</sub>-ONO<sub>2</sub>、-C(O)R<sup>5</sup>-[(O)CR<sup>6</sup>]<sub>n</sub>-ONO<sub>2</sub>、-C(O)R<sup>5</sup>-[(O)R<sup>6</sup>]<sub>n</sub>-ONO<sub>2</sub>、-[C(O)R<sub>5</sub>]<sub>m</sub>-[C(O)OR<sub>6</sub>]<sub>n</sub>-ONO<sub>2</sub>,条件是R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>不能全是H;每个R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以相同或不同,并独立地选自C<sub>1-9</sub>烷基、C<sub>2-9</sub>烯基、C<sub>2-9</sub>炔基、C<sub>1-9</sub>烷氧基、C<sub>2-9</sub>烷氧基烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷氧基和C<sub>4-10</sub>元杂环基;其中所述C<sub>1-9</sub>烷基、C<sub>2-9</sub>烯基、C<sub>2-9</sub>炔基、C<sub>1-9</sub>烷氧基、C<sub>2-9</sub>烷氧基烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷氧基和C<sub>4-10</sub>元杂环部分各自任选被卤素、氰基、硝基、叠氮基、N、O、S、NO<sub>2</sub>或ONO<sub>2</sub>中的一个或多个取代;每个m独立地选自1至6;以及每个n独立地选自1至6。
地址 法国索菲亚安蒂波利斯,瓦尔博内