发明名称 吡唑衍生物及其用途
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.06.11
申请号 TW093135262 申请日期 2004.11.17
申请人 阿斯特捷利康公司 瑞典 发明人 麦克 豪尔 布莱克;约翰W 李;大卫 史考特 美国;海霞 王;弢 王;定伟 余;永信 韩;约翰 安东尼 裘赛;斌 王
分类号 C07D403/12;C07D403/14;C07D471/04;C07D495/04;C07D417/14;A61K31/519;A61K31/506;A61K31/517;A61P35/00 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式b>(I)/b>化合物或其药学上可接受之盐,@sIMGTIF!d10026.TIF@eIMG!其中:b>A/b>为直接键结;环b>C/b>为苯基或杂环基;b>R/b>1系选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2胺基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0,或碳环基;其中R1可视情况在碳上被一或多个R8取代;b>R/b>8系选自卤基或碳环基;b>R/b>4系氢;b>R/b>2系选自C1-6烷基;其中R2可视情况在碳上被一或多个R10取代;b>R/b>10系选自卤基、羟基、羧基、胺基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2胺基、C1-6烷醯胺基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基、N,N-(C1-6烷基)2胺甲醯基或杂环基;其中R10可视情况在碳上被一或多个R19a取代;且其中若该杂环基含有-NH-基团,则该氮可视情况被选自R20a之基团取代;b>R/b>19a系选自羟基或C1-6烷氧基;b>R/b>20a系选自C1-6烷基;b>R/b>3为氟;b>R/b>5为氢或视情况经取代之C1-6烷基;其中该选用取代基系选自一或多个R14;b>R/b>6与b>R/b>7系独立选自氢、卤基、C1-6烷基、N-(C1-6烷基)胺基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基及C1-6烷氧羰基;其中R6与R7互相独立地可视情况在碳上被一或多个R15取代;b>n/b>=1;b>R/b>14b>,R/b>15b>及R/b>17系独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、胺基、羧基、胺甲醯基、巯基、胺磺醯基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷醯基、C1-6烷醯氧基、N-(C1-6烷基)胺基、N,N-(C1-6烷基)2胺基、C1-6烷醯胺基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基、N,N-(C1-6烷基)2胺甲醯基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0至2,C1-6烷氧羰基、N-(C1-6烷基)胺磺醯基、N,N-(C1-6烷基)2胺磺醯基、C1-6烷基磺醯基胺基、碳环基或杂环基;其中R14,R15及R17互相独立地可视情况在碳上被一或多个R19取代;且其中若该杂环基含有-NH-部份基团,则该氮可视情况被选自R20之基团取代;b>R/b>9b>,R/b>18b>及R/b>20系独立选自C1-6烷基、C1-6烷醯基、C1-6烷基磺醯基、C1-6烷氧羰基、胺甲醯基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基、N,N-(C1-6烷基)胺甲醯基、苄基、苄氧羰基、苯甲醯基及苯基磺醯基;其中R9,R18及R20互相独立地可视情况在碳上被一或多个R21取代;b>R/b>19与b>R/b>21系独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、胺基、羧基、胺甲醯基、巯基、胺磺醯基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷醯基、C1-6烷醯氧基、N-(C1-6烷基)胺基、N,N-(C1-6烷基)2胺基、C1-6烷醯胺基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基、N,N-(C1-6烷基)2胺甲醯基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0至2,C1-6烷氧羰基、N-(C1-6烷基)胺磺醯基、N,N-(C1-6烷基)2胺磺醯基、C1-6烷基磺醯基胺基、碳环基或杂环基;其中R19与R21互相独立地可视情况在碳上被一或多个R23取代;且其中若该杂环基含有-NH-部份基团,则该氮可视情况被选自R24之基团取代;b>R/b>23系选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、胺基、羧基、胺甲醯基、巯基、胺磺醯基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙醯基、乙醯氧基、甲胺基、乙胺基、二甲胺基、二乙胺基、N-甲基-N-乙胺基、乙醯胺基、N-甲基胺甲醯基、N-乙基胺甲醯基、N,N-二甲基胺甲醯基、N,N-二乙基胺甲醯基、N-甲基-N-乙基胺甲醯基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺醯基、乙基亚磺醯基、甲烷磺醯基、乙基磺醯基、甲氧羰基、乙氧羰基、N-甲基胺磺醯基、N-乙基胺磺醯基、N,N-二甲基胺磺醯基、N,N-二乙基胺磺醯基或N-甲基-N-乙基胺磺醯基;且R24系选自C1-6烷基、C1-6烷醯基、C1-6烷基磺醯基、C1-6烷氧羰基、胺甲醯基、N-(C1-6烷基)胺甲醯基、N,N-(C1-6烷基)胺甲醯基、苄基、苄氧羰基、苯甲醯基及苯基磺醯基;其中"碳环基"为含有3-12个原子之饱和、部份饱和或不饱和之单或双环状碳环;其中-CH2-基团可视情况被-C(O)-置换;其中"杂环基"为含有5或6个原子之饱和、部份饱和或不饱和之单或双环状环,其中至少一个原子系选自氮、硫或氧,除非另有指明,否则其可经碳或氮连接,其中-CH2-基团可视情况被-C(O)-置换,且环硫原子可视情况被氧化而形成S-氧化物。如请求项1之式b>(I)/b>化合物或其药学上可接受之盐,其中环C为苯基、噻吩基、吡啶基、噻唑基。如请求项1之式b>(I)/b>化合物或其药学上可接受之盐,其中R5为氢或视情况经取代之C1-6烷基;其中该选用取代基系选自一或多个R14;且R14系选自羟基。如请求项1之式b>(I)/b>
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