发明名称 DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.
摘要 Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado por oxadiazolilo, isoxazolilo, tiadiazolilo y tetrazolilo y está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7, feniloxi y fenil-alcoxi C1-7, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido una, dos o tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, (alquil C1-7)-sulfonilo, alcoxi C1-7 y halogeno-alcoxi C1-7; o R1c y R1d o R1d y R1e juntos son -CH=CH-CH=CH- para formar un anillo fenilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos; R2 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C17)- carbonil-alquilo C1-7, triazolil-alquilo C1-7 y fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C5; R4 es un anillo heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, 2-oxo1,2- dihidropiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, cinolinilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolo[1,5-a]piridilo, imidazo[1,2-a]piridilo, quinoxalinilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, indolilo, indazolilo, 3,4-dihidro-1Hisoquinolinilo y 3,4-dihidro-2H-pirido[3,2-b][1,4]oxazinilo, dicho anillo heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, ciano, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)alcoxi C1-7, ciano-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil35 alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, R6R7Ncarbonil- alcoxi C1-7, en el que R6 y R7 se eligen con independencia entre hidrógeno o alquilo C1-7 o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre pirrolidina, piperidina, morfolina y tiomorfolina, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, halogeno-alquilo C1-7, alquilo C1-7, hidroxi, ciano, carboxilo, (alcoxi C1-7)-carbonilo y alcoxi C1-7; piridilo, heterociclilo elegido entre el grupo formado por pirrolidina y piperidina, dicho anillo heterociclilo está sin sustituir o sustituido por carboxilo o (alcoxi C1-7)-carbonilo, fenil-alquilo C1-7, feniloxi y fenil-alcoxi C1-7; R5 es hidrógeno o metilo; n es el número 0 ó 1; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2360272(T3) 申请公布日期 2011.06.02
申请号 ES20080804354T 申请日期 2008.09.18
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BAILLY, JACQUES;HERTEL, CORNELIA;HUNZIKER, DANIEL;LERNER, CHRISTIAN;OBST SANDER, ULRIKE;PETERS, JENS-UWE;PFLIEGER, PHILIPPE;SCHULZ-GASCH, TANJA
分类号 C07D213/30;A61K31/44;A61P3/00;A61P9/00;C07D215/14;C07D217/16;C07D231/12;C07D233/64;C07D237/08;C07D239/26;C07D241/12;C07D277/24;C07D277/62;C07D401/06;C07D471/04 主分类号 C07D213/30
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