发明名称 AGENTES POLICICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RESPIRATORIAS POR VIRUS SINCICIAL.
摘要 Compuesto de fórmula I Fórmula I o una sal y derivados farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido; el enlace B-C, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con un número de átomos en el anillo comprendido entre 5 y 8; R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; R2 se selecciona de entre los grupos -CH2R3, -C(Y)R3, -C(Y)OR3, -C(Y)N(R4)R3, -C(Y)CH2N(R4)R3, -C(Y)CH2SR3 y S(O)wR5, en los que R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo ( CH2)mC3-7, cicloalquenilo -(CH2)mC4-7, arilo -(CH2)m, arilo -(CH2)m alquilo C1-12, arilo -(CH2)m alquenilo C2-12, arilo ( CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; y cuando R2 es -CH2R3, o -C(Y)R3, R3 se selecciona asimismo de -S-R5 y -O-R5, m está comprendido entre 0 y 6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bencilo, arilo o heterociclilo; w es 0, 1 o 2; y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; X e Y se seleccionan independientemente de entre O, S y NR6, seleccionándose R6 independientemente de entre hidrógeno y los grupos alquilo C1-6, hidroxi y alcoxi C1-6; y en el que un anillo o grupo opcionalmente sustituido es un anillo o grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógenos, los grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo ( CH2)pC3-7, cicloalquenilo -(CH2)pC4-7, arilo -(CH2)p, heterociclilo -(CH2)p, alquilo -C6H4S(O)tC1-6, -C(Ph)3, - (CH2)pZ, COZ ,-CN, -OR, -O-(CH2)1-6-R, -O-(CH2)1-6-OR, -OCOR, -COR, -COOR, -OCONR'R", -NR'R", -NRCOR', NRCONR'R", -NRC(S)NR'R", -NRSO2R', -NRCOOR', -C(NR)NR'R", CRNOR', -C(=NOH)NR'R", CONR'R", C(=NCN)-NR'R", -C(=NR)NR'R", -C(=NR')SR", -NR'C(=NCN)SR", -CONRSO2R', -C(S)NR'R", -S(O)tR, -SO2NR'R", SO2NRCOR', -OS(O)2R, -PO(OR)2 y -NO2; en los que p está comprendido entre 0 y 6, t entre 0 y 2, Z es un aminoácido enlazado en el extremo N seleccionado de entre el grupo que consiste en alanina, asparagina, ácido aspártico, ácido glutámico, glutamina, glicina, ácido pipecólico, ácido α-aminobutírico, ácido α-aminopropanoico y ácido iminodiacético, enlazándose Z mediante un átomo de nitrógeno enlazado a un aminoácido enlazado en el extremo N al átomo de carbono, y seleccionándose cada R, R' y R" independientemente de entre H, los grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, arilo, alquilarilo heterociclilo C1-6 y alquilheterociclilo C1-6, en los que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclilo, alquilarilo C1-6 o alquilheterociclilo C1-6, pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a seis de los mismos o distintos grupos halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CO2H, CF3, CN, fenilo, NH2 o -NO2; o cuando R y R" se unen al mismo átomo de nitrógeno, pueden, junto con el átomo al se encuentran unidos, constituir un anillo heterocíclico que comprende nitrógeno de 5 a 7 elementos; en el que cuando el sustituyente opcional es, o comprende, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heterociclilo, el grupo puede por sí mismo estar opcionalmente sustituido con de uno a seis de los mismos o distintos átomos halógenos, grupos hidroxi, alcoxi inferior, alquilo inferior, haloalquilo C1-6, fenilo, bencilo, -CN, alquilo -C(O)-C1-6, mercapto, -NH2, mono- o di-(alquilo inferior) amino o -NO2; en el que cualquiera de los anillos de R1 se encuentra opcionalmente sustituido con grupos halo, hidroxi, nitro, NR'R" (en el que R y R" se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-6 y -C(O)R, en el que R es alquilo C1-6, fenilo o heterociclilo), alquilo C1-12, fenilo y -O-Ra, en el que Ra es alquilo -C1-12, cicloalquilo -C3-7, alquilo -C1-12 cicloalquilo C3-7, fenilo o alquilfenilo C1-12; y el grupo alquilo C1-12, fenilo o Ra se puede encontrar opcionalmente sustituido con los grupos halo, -CN, -NR10R11, -CO2R12 o -CONR10R11, en los que R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; en el que cualquier nitrógeno opcionalmente sustituido que contiene un anillo heterocíclico comprende sales de piridinio y la forma N-óxido de nitrógenos de anillo aptos; y en el que cualquier grupo carbocíclico o heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido se puede sustituir asimismo opcionalmente con uno o dos grupos = O; para utilizar en el tratamiento de infecciones en las que intervienen virus de la subfamilia Pneumovirinae.
申请公布号 ES2360222(T3) 申请公布日期 2011.06.02
申请号 ES20040802131T 申请日期 2004.12.24
申请人 BIOTA SCIENTIFIC MANAGEMENT PTY. LTD. 发明人 BOND, SILAS;SANFORD, VANESSA ANNE;LAMBERT, JOHN NICHOLAS;LIM, CHIN YU;MITCHELL, JEFFREY PETER;DRAFFAN, ALISTAIR GEORGE;NEARN, ROLAND HENRY
分类号 C07D487/14;A61K31/4188;A61K31/424;A61K31/4353;A61P31/14;C07D471/14;C07D487/04;C07D498/14 主分类号 C07D487/14
代理机构 代理人
主权项
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