发明名称 HCV疾病之治疗
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.06.01
申请号 TW093126578 申请日期 2004.09.02
申请人 诺华公司 发明人 土方诚;下远野邦忠;渡士幸一
分类号 A61K38/13;A61P1/16 主分类号 A61K38/13
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种非免疫抑制性环孢菌素在制备医药组合物之用途,该医药组合物系用于预防或治疗C型肝炎感染或HCV诱发之疾病,其中该环孢菌素(i)以低于0.7之结合比率(BR)结合人类重组亲环素,BR为在竞争性ELISA试验中,该环孢菌素之IC50与环孢菌素A之IC50之比率以10为底数之对数值;及(ii)在混合淋巴细胞反应中之活性不多于环孢菌素A之5%,其中该环孢菌素为式Ia化合物或其医药学上可接受性盐类:@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!其中W'为MeBmt、二氢-MeBmt或8'-羟基-MeBmtX为α胺基丁酸、缬胺酸、苏胺酸、Nva或O-甲基苏胺酸(MeOThr);R'为Sar、(D)-甲基丝胺酸、(D)-甲基丙胺酸、或(D)-甲基丝胺酸(氧乙醯基);Y'为甲基亮胺酸、γ-羟基-甲基亮胺酸、甲基异亮胺酸、甲基缬胺酸、甲基苏胺酸、甲基丙胺酸、MeaIle或MeaThr、N-乙基缬胺酸、N-乙基异亮胺酸、N-乙基苏胺酸、N-乙基苯丙胺酸、N-乙基酪胺酸或N-乙基苏胺酸(氧乙醯基)Z为缬胺酸、亮胺酸、甲基缬胺酸或甲基亮胺酸,及Q'为甲基亮胺酸、γ-羟基-甲基亮胺酸或甲基丙胺酸。如请求项1之非免疫抑制性环孢菌素在制备医药组合物中之用途,该组合物系用于抑制HCV复制。如请求项1之非免疫抑制性环孢菌素在制备医药组合物中之用途,该组合物用于预防移植物接受者中之HCV感染复发。如请求项1之用途,其中该医药组合物包括如请求项1之环孢菌素连同其一或多种医药可接受性稀释剂或载剂。如请求项1之用途,其中该医药组合物为一种医药组合,其包括a)一种如请求项1所定义之环孢菌素之第一制剂,及b)一种选自具有抗-HCV特性之制剂、抗-纤维化制剂、免疫调节剂或S1P受体拮抗剂之联合制剂。如请求项5之用途,其中该联合制剂为具有抗-HCV特性之联合制剂。
地址 瑞士