主权项 |
一种紫杉醇类(taxoids)之口服用半固体调配物,其主要由一种紫杉醇及选自Vitamin E TPGS所组成。根据申请专利范围第1项之半固体调配物,其中紫杉醇为具下式(I)之紫杉醇:@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!式中:R1为H、醯基(C2-C4)、烷基(C1-C3);R2为OH、烷氧基或R2与R3为亚甲基;R3为CH3或R2与R3为亚甲基;R4为OCOCH3或OCOOCH3;R为苯基或烷氧基(C3-C4)或烯氧基(C3-C4),较佳为苯基或第三丁氧基;及R’为芳基,较佳为苯基,视需要经取代或烷基(C2-C4)或烯基(C2-C4)。根据申请专利范围第2项之半固体调配物,其中紫杉醇系选自式(Ia)至(If)之化合物:@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10021.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10022.TIF@eIMG!根据申请专利范围第3项之半固体调配物,其中紫杉醇系选自式(Ib)及(Ic)化合物。如申请专利范围第1至4项中任一项之半固体调配物,其中调配物每克Vitamin E TPGS含有至多达200毫克紫杉醇。如申请专利范围第5项之半固体调配物,其中调配物每克Vitamin E TPGS含有介于5与100毫克间之紫杉醇。一种用于制备如申请专利范围第1至6项中任一项之调配物之方法,其中系于适当时,加热熔解半固体赋形剂后,使主要赋形剂混合,然后,如果需要,则与附加添加剂,接着与紫杉醇混合,继续搅拌,以获得均质混合物。 |