发明名称 DERIVADOS DE INDOL PARA TRATAMIENTO ANTIVIRAL
摘要 Compuestos y composiciones farmacéuticas de utilidad para tratar una infeccion viral o para afectar la actividad viral al modular la replicacion viral util para hepatitis AyC, HIV, herpes. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): o uno de sus ácidos libres, bases libres, sales, hidratos, solvatos, clatratos, isotopologos, racematos, enantiomeros, diastereomeros, estereoisomeros o sus formas polimorficas, en donde X es hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, carboxilo, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, formilo, amino, alquil C1-8-amino, aminocarbonilo, alquil C1-8-amino-carbonilo o alquil C1-8-sulfonilo; Ar es heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; Z es alquilo C1-8, alquenil C2-8-alquilo C1-8, alquinil C2-8-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonilo, carboxilo, cicloalquilo C3-14, cicloalquenilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de hidroxi, chano, nitro, halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino, alquil C1-8-amino, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquil C1-8-tio, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carboniloxi o amino-sulfonilo; R1 es -N(R3)-SO2-R4, -N(R3)-SO2-N(R5)-R6, -SO-N(R5)-R6 o -SO2-R7; R2 es uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1, halo-alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo-alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carboniloxi, alquil C1-8-carboniloxi-alquilo C1-8, alquil C1-8-carboniloxi-alcoxi C1-8, amino, alquil C1-8-amino, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, amino- alcoxi C1-8, alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, amino-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alquil C1-8-amino-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonil-amino, carboxil-amino, amino-carbonilo, amino-carbonil-amino, alquil C1-8-amino-carbonil-amino, alquil C1-8-tio, alquil C1-8-sulfinilo, alquil C1-8-sulfonilo, alquil C1-8-sulfonil-amino, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, cicloalquil C3-14-alcoxi C1-8, cicloalquil C3-14-oxi, arilo, aril-alquilo C1-8, aril-alcoxi C1-8, ariloxi, aril-carbonil-amino, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heteroaril-alcoxi C1-8, heteroariloxi, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-8, heterociclil-alcoxi C1-8, heterocicliloxi o heterociclil-carboniloxi, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, ciano, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino, amino-alquilo C1-8 o alquil C1- 8-amino-alquilo C1-8; R3 es hidrogeno o alquilo C1-8, opcionalmente sustituido en el alquilo C1-8 con uno o varios sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, hidroxi, ciano, alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; R4 es alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; R5 es hidrogeno, alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonil- o cicloalquilo C3-14, opcionalmente sustituido en el alquilo C1-8 con uno o varios sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, hidroxi, ciano o alcoxi C1-8; R6 es hidrogeno, alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; y R7 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-14 y heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8 amino o alquil C1-8-amino.
申请公布号 AR076265(A1) 申请公布日期 2011.06.01
申请号 AR2010P101146 申请日期 2010.04.06
申请人 SCHERING CORPORATION;PTC THERAPEUTICS, INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D401/04;C07D405/14;C07D403/04;C07D401/14;A61K31/44;A61K31/506;A61K31/501;A61P31/12 主分类号 (IPC1-7):C07D401/04
代理机构 代理人
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