兰索拉唑脂质体组合药物及其制备和用途

摘要

本发明的特征，其主题是：用分子分散法，以统一的配方、工艺、设备既可大工业化生产兰索拉唑脂质体组合药物注射剂，又可大工业化生产兰索拉唑脂质体组合药物口服制剂；本发明提供了制备兰索拉唑脂质体组合药物的各组分原料摩尔数比配方；本发明提供了兰索拉唑脂质体组合药物冻干针剂及口服制剂制备步骤及方法和制备的具体实施例；本发明的兰索拉唑脂质体组合药物用于抗胃溃疡。

主权项

一种分子分散法大工业化生产脂质体组合药物的方法，其特征是，本发明工业化生产脂质体组合药物的规范的各组分原料摩尔数比如下：(1)原料药                        0.03‑0.10(2)磷脂原料                      0.45‑1.20(3)抗氧剂                        0.01‑0.07(4)磷脂膜分子态稀释剂            0.90‑1.50(5)脂质体载药体分散剂及赋形剂    0.90‑3.00(6)表面活性剂                    0.01‑0.07(7)乙醇   ≥85％浓度(体积比，乙醇∶水≥85％，干燥时挥发至尽) 适量(8)注射用磷酸盐缓冲液   0.01‑0.03M浓度pH值5.0‑8.0(干燥时挥发至尽)          适量(9)注射用水  (干燥时挥发至尽)  注射用磷酸盐三分之二体积所述原料药为脂溶性强原料药，优选：兰索拉唑；所述磷脂原料的平均分子量都定义以800D计算，磷脂原料是氢化大豆卵磷脂与蛋黄卵磷脂摩尔数比2.5∶1组合物；所述磷脂的抗氧剂是还原型谷胱甘肽与维生素C摩尔数比1∶1组合物；所述磷脂膜分子态稀释剂，又是抗氧剂，又是络合剂，是二巯丙醇；所述脂质体载药体分散剂，又为赋型剂，为木糖醇与谷氨酸钠摩尔数比5∶1组合物；所述表面活性剂是去氢胆酸钠；脂质体组合药物的各组份原料都应有国家标准，并且都是药用注射剂级的国家标准。既符合国家GMP规范，又符合国家《药品注册管理办法》的规定，以利产业化开发；