| 摘要 |
Spoj predstavljen formulom I: ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol ili solvat, naznačen time što: X predstavlja CH2, O, S, S(O), SO2 ili NH, tako da kada X predstavlja NH, atom dušika može po izboru biti supstituiran s R6, C(O)R6, ili SO2R6, gdje: R6 predstavlja C1-3alkil po izboru supstituiran s 1-3 skupine, od kojih su 0-3 halogen, a 0-1 se izabire iz grupe koja obuhvaća: OC1-3alkil, OH, NH2, NHC1-3alkil, N(C1-3alkil)2, CN, heterociklil (Hetcy), Aril i heteroaril (HAR), navedeni Aril i HAR su dalje po izboru supstituirani s 1-3 skupine, od kojih su 0-3 halogen, a 0-1 se izabire iz grupe koja obuhvaća skupine: OH, NH2, C1-3alkil, C1-3alkoksi, haloC1-3alkil i haloC1-3alkoksi; a i b su cijeli brojevi 1, 2 ili 3, tako da zbroj a i b bude 2, 3 ili 4; prsten A predstavlja aril sa 6-10 članova, heteroaril s 5-13 članova ili djelomično aromatsku heterocikličku skupinu, pri čemu navedeni heteroaril i djelomično aromatska heterociklička skupina sadržavaju barem jedan heteroatom izabran između O, S, S(O), S(O)2 i N, i po izboru sadržavaju 1 drugi heteroatom izabran između O i S, i po izboru sadržavaju 1-3 dodatna N atoma, tako da bude prisutno do 5 heteroatoma; svaki R2 i R3 je nezavisno H, C1-3alkil, haloC1-3alkil, OC1-3alkil, haloC1-3alkoksi, OH ili F; n predstavlja cijeli broj od 1 do 5; svaki R4 je H ili je nezavisno izabran između halogena i R6;R5 predstavlja -CO2H, ili -C(O)NHSO2Re gdje Re predstavlja C1-4alkil ili fenil, navedeni C1-4alkil i fenil su svaki po izboru supstituiran s 1-3 skupine, od kojih su 1-3 izabrane između halogena i C1-3alkil, a 1-2 su izabrane iz grupe koja obuhvaća: OC1-3alkil, haloC1-3alkil, haloC1-3alkoksi, OH, NH2 i NHC1-3alkil; i svaki R1 je H ili je nezavisno izabran iz grupe koja obuhvaćaa) halogen, OH, CO2H, CN, NH2,S(O)0-2Re, C(O)Re, OC(O)Re i CO2Re, pri čemu je Re kako je prethodno defniran; b) C1-6alkil i OC1-6alkil, pri čemu su navedeni C1-6alkil i alkilni dio u OC1-6alkil po izboru supstituirani s 1-3 skupine od kojih su 1-3 halogen, a 1-2 se izabiru između: OH, CO2H, CO2C1-4alkil, CO2C1-4halogenalkil, OCO2C1-4alkil, NH2, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)2, Hetcy i CN; c) NHC1-4alkil i N(C1-4alkil)2, čiji su alkilni dijelovi po izboru supstituirani kako je navedeno gore pod (b); d) C(O)NH2, C(O)NHC1-4alkil, C(O)N(C1-4alkil)2, C(O)Hetcy, C(O)NHOC1-4alkil i C(O)N(C1-4alkil)(OC1-4alkil), čiji su alkilni dijelovi po izboru supstituirani kako je navedeno gore pod (b); e) NR'C(O)R", NR'SO2R", NR'CO2R" i NR'C(O)NR"R"' gdje: R' predstavlja H, C1-3alkil ili halogenC1-3alkil, R" predstavlja (a) C1-8alkil po izboru supstituiran s 1-4 skupine od kojih su 0-4 halogen, a 0-1 se izabire iz grupe koja obuhvaća: OC1-6alkil, OH, CO2H, CO2C1-4alkil, CO2C1-4halogenalkil, NH2, NHC1-4alkil, N(C1-4alkil)2, CN, Hetcy, Aril i HAR, pri čemu su Hetcy, Aril i HAR dalje po izboru supstituirani s 1-3 halogena, C1-4alkil, C1-4alkoksi, halogenC1-4alkil ili halogenC1-4alkoksi skupinama; ili (b) Hetcy, Aril ili HAR, od kojih je svaki po izboru supstit |
