INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

摘要

Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, independientemente uno de otro, son hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, C1-6alquiltio, polihaloC1-6alquilo, arilo o Het; W es arilo o Het; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R7 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo, como grupo o parte de un grupo, es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het, como grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos cada uno de los cuales se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo.