| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы (I), 2-гидрокси-3-[5-(морфолин-4-илметил)пиридин-2-ил]1Н-индол-5-карбонитрила, в форме свободного основания и его фармацевтически приемлемых солей, ! ! при котором ! а) соединение формулы (II) ! ! подвергают взаимодействию с соединением формулы R6SO2X, где R6 представляет собой С1-С4алкил, С1-С4алкилфенил, фенил, фенилметил, галогенофенил, нитрофенил или CF3, и X представляет собой галоген, в частности хлор, в присутствии растворителя и основания с получением соединения формулы (III) ! , ! где R1 представляет собой R6SO3, где R6 представляет собой С1-С4алкил, C1-С4алкилфенил, толил, фенил, фенилметил, галогенофенил, нитрофенил или CF3, ! затем ! b1) соединение формулы (III), где R1 является таким, как определено выше, подвергают взаимодействию с морфолином, возможно в присутствии основания, в растворителе с получением соединения формулы (V) ! , ! которое затем направляют прямо на стадию (с) ниже, ! или, альтернативно, ! b2) соединение формулы (IV) ! , ! где R2 представляет собой метил, и R3 представляет собой галоген, подвергают взаимодействию в растворителе с морфолином, возможно в присутствии основания, с получением соединения формулы (V), ! или, альтернативно, ! b3) соединение формулы (IV) !, ! где R2 представляет собой галоген, и R3 представляет собой морфолин, присоединенный по азоту, подвергают взаимодействию с метилмагнийгалогенидом в присутствии Fе(2,4-пентандионата)3 в растворителе с получением соединения формулы (V); ! затем ! с) соединение формулы (V) подвергают взаимодействию с карбонатом формулы (X), где R4 независимо выбран из С1-12алкильной или арил-С1-4алкильной группы, или дикарбонатом формулы (XI), где R7 представляет со� |
