发明名称 三唑并[4,5-D]嘧啶衍生物及其作为嘌呤受体拮抗剂的应用
摘要 本发明公开了能够用作嘌呤受体拮抗剂的式(I)的化合物,包含所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。所述化合物和组合物可以用于治疗或预防与嘌呤受体功能亢进有关的病症。
申请公布号 CN102076692A 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN200980124230.6 申请日期 2009.06.25
申请人 弗纳里斯研究有限公司 发明人 萨曼莎·简·班福德;罗杰·约翰·吉莱斯皮;理查德·西蒙·托德
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 吴小明
主权项 1.式(I)的化合物:<img file="FPA00001280015400011.GIF" wi="537" he="562" />其中:R<sup>1</sup>是苯基或杂芳基,其中所述苯基或所述杂芳基可以任选地被烷基、烷氧基、卤素或-CN取代;R<sup>a</sup>是H或烷基;R<sup>b</sup>是H或烷基;或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们连接的原子一起形成3至8元饱和或部分饱和的烃环或形成4至8元饱和或部分饱和的杂环,所述杂环包含选自O、N(R<sup>3</sup>)和S的环成员;R<sup>2</sup>是H、烷基或杂环烷基,其中所述烷基可以任选地被卤素、烷氧基或杂环烷基取代;条件是当R<sup>1</sup>是呋喃-2-基或5-甲基-呋喃-2-基并且R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>均为H时,R<sup>2</sup>选自:杂环烷基和被卤素、烷氧基或杂环烷基取代的烷基;R<sup>3</sup>是H或烷基;其中:杂芳基是5或6元芳环,其包含选自N、N(R<sup>4</sup>)、S和O的一个或两个环成员;烷基(或烷氧基的烷基)是含有至多10个碳原子的直链或支链饱和烃;杂环烷基是C-连接的或N-连接的3至10元非芳族单环,其中所述杂环烷基环包含独立地选自N、N(R<sup>4</sup>)、S(O)<sub>q</sub>和O的1、2或3个环成员;R<sup>4</sup>是H或烷基;q是0、1或2;及其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐和溶剂化物。
地址 英国温纳谢