发明名称 |
4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶和其它形式 |
摘要 |
本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶和其它形式。具体而言,本发明涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的非水合物结晶形式、包含它们的固体药物制剂以及使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶水合物、包含它们的药物制剂以及与其有关的使用方法。本发明还涉及4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-1H-喹啉-2-酮乳酸盐的结晶溶剂化物。 |
申请公布号 |
CN102070614A |
申请公布日期 |
2011.05.25 |
申请号 |
CN201110038099.0 |
申请日期 |
2006.05.23 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
A·奥哈玛菲;J·周;R·古尔拉帕里;E·哈伍德;D·里克曼;S·朱;X·尚 |
分类号 |
C07D401/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.式I化合物的乳酸盐的结晶形式或无定形形式:<img file="FDA0000046847470000011.GIF" wi="1206" he="748" />其中结晶形式选自:结晶水合物(形式B),其X-射线粉末衍射图谱包含在约10.2°、约11.3°、约11.6°、约11.9°、约12.9°、约15.3°、约15.6°、约16.1°、约17.6°、约18.5°、约19.3°、约22.3°、约23.3°、约23.5°、约23.9°、约26.0°、约28.2°、约29.3°、约29.8°、约30.7°、约32.2°、约32.6°、约33.1°和约34.3°的2θ角处的至少3个特征峰;结晶水合物,其中水合物含量位于单和倍半水合物之间(形式C)并且其X-射线粉末衍射图谱包含在约3.2°至约3.6°、约6.5°至约7.1°、约9.8°至约10.6°、约13.3°至约14.1°、约17.6°至约17.8°、约18.8°、约20.2°、约24.7°至约24.9°、约27.3°至约27.5°、约28.0°以及约29.0°至约29.3°的2θ角处的特征峰;结晶水合物(形式D),其X-射线粉末衍射图谱包含在约4.0°、约8.0°、约11.5°、约12.0°、约14.3°、约15.8°、约16.4°、约20.1°、约21.2°、约22.0°、约23.6°、约27.2°和约27.9°的2θ角处的特征峰;结晶多水合物(形式E),其X-射线粉末衍射图谱包含在约6.1°、约8.4°、约8.7°、约12.1°、约13.4°、约14.9°、约18.1°、约19.0°、约20.1°、约21.1°、约21.5°、约22.6°、约24.1°、约24.5°、约25.0°、约25.5°、约27.7°、约30.1°和约30.6°的2θ角处的特征峰;结晶1,4-二<img file="FDA0000046847470000021.GIF" wi="69" he="56" />烷半溶剂化物(形式F),其X-射线粉末衍射图谱包含在约5.2°、约5.7°、约10.4°、约11.7°、约12.4°、约13.6°、约15.2°、约15.6°、约16.0°、约17.0°、约18.6°、约18.9°、约19.7°、约21.2°、约21.8°、约22.2°、约23.3°、约24.1°、约25.0°、约26.0°、约26.8°、约27.4°、约28.8°、约31.2°和约31.7°的2θ角处的特征峰;结晶苯半溶剂化物(形式G),其X-射线粉末衍射图谱包含在约5.4°、约10.3°、约11.5°、约12.3°、约13.5°、约15.2°、约16.2°、约17.1°、约18.4°、约18.6°、约19.3°、约20.5°、约21.5°、约22.9°、约23.8°、约24.7°、约25.9°、约26.3°、约26.8°、约27.3°、约28.9°、约31.2°和约32.7°的2θ角处的特征峰;结晶水合物的介晶形式(形式H),其X-射线粉末衍射图谱包含在约3.5°、约6.9°、约10.3°、约16.9°、约20.6°和约26.8°的2θ角处的特征峰;和结晶水合物(形式I),其X-射线粉末衍射图谱包含在约2.3°、约4.0°、约4.6°、约6.0°、约8.1°、约9.0°、约9.8°、约10.3°、约11.9°、约12.5°、约13.4°、约13.6°、约14.0°、约15.7°、约16.2°、约17.0°、约17.6°、约17.8°、约19.2°、约20.0°、约20.6°、约21.5°、约22.2°、约23.7°、约24.1°、约25.1°、约25.5°、约26.5°以及约30.0°的2θ角处的特征峰。 |
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