发明名称 聚乙二醇修饰的科博肽及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种科博肽及其制备方法和用途,特别是涉及一种聚乙二醇修饰的科博肽及其制备方法和用途。聚乙二醇修饰的科博肽的结构通式为:<img file="200510017817.0_ab_0.GIF" wi="227" he="75" />其制备方法为:在科博肽溶液中,加入磷酸氢二钠溶液,调节其pH值在4.5-9.5范围,然后加入活化的聚乙二醇或其衍生物,所加入的活化的聚乙二醇或其衍生物与科博肽的摩尔比为0.1~100∶1,反应温度为4~40℃,反应时间为5~120分钟,将反应混合液采用凝胶过滤色谱柱进行色谱分离,即可得到聚乙二醇修饰的科博肽。本发明的聚乙二醇修饰的科博肽能够基本保持科博肽的生物活性,同时它比未修饰的科博肽有较低的免疫原性和更好的稳定性,因此作为镇痛药物,它比未修饰的科博肽有更大的优越性。
申请公布号 CN1730494B 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN200510017817.0 申请日期 2005.07.22
申请人 河南欣泰药业有限公司 发明人 任晚琼;朱天新;刘永杰;刘国良;魏舒
分类号 C07K17/02(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07K17/02(2006.01)I
代理机构 郑州大通专利商标代理有限公司 41111 代理人 陈大通
主权项 1.一种聚乙二醇修饰的科博肽,其结构通式为:<img file="FSB00000240108800011.GIF" wi="817" he="174" />其中:m为单甲氧基的缩写,n<sub>1</sub>=0~3,R代表去除一个氨基NH<sub>2</sub>的科博肽分子,聚乙二醇修饰的科博肽的分子量为10000~110000。
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