发明名称 锝-和铼-双(杂芳基)络合物,及其使用方法
摘要 本发明一个方面涉及放射性核素与不同杂芳基配体,例如咪唑基和吡啶基配体的络合物,以及它们在适于多种临床诊断和治疗应用的放射性药物中的用途。本发明的另一个方面涉及形成上述络合物一部分的咪唑基和吡啶基配体。还描述了放射性核素络合物的制备方法。本发明的另一个方面涉及基于通过固相合成方法衍生的适于与小肽共轭的赖氨酸,丙氨酸和双氨基酸的咪唑基和吡啶基配体。另外,本发明涉及使用本发明的络合物使哺乳动物部位成像的方法。
申请公布号 CN1972718B 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN200580011062.1 申请日期 2005.02.14
申请人 分子制药洞察公司 发明人 J·巴比奇;K·P·马雷斯卡;J·F·小克洛瑙格
分类号 A61K51/00(2006.01)I;C07F5/00(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I 主分类号 A61K51/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;赵苏林
主权项 1.由A表示的化合物:<img file="FSB00000341869800011.GIF" wi="293" he="275" />其中,每次出现独立地,R<sup>1</sup>是H,羟基烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,芳烷基,CO<sub>2</sub>H,或是选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>(NH<sub>2</sub>)CO<sub>2</sub>H、-CH(CO<sub>2</sub>H)(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>NH<sub>2</sub>和-CH(CO<sub>2</sub>H)(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>CH(NH<sub>2</sub>)CO<sub>2</sub>H的氨基酸基,其中x是3-9在内的整数;m是1;n是1;L是<img file="FSB00000341869800012.GIF" wi="254" he="201" />X是-N(R<sup>2</sup>)-,或-S-;R是氢;和R<sup>2</sup>是氢或亲脂基团,其中:所述烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>30</sub>直链、C<sub>3</sub>-C<sub>30</sub>支链或C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基;所述烷氧基是上述定义的烷基,其具有与其连接的氧基;所述芳基指包括零至四个杂原子的5-,6-和7-元单环芳基;所述氨基酸指具有氨基官能基和酸官能基的化合物;和所述亲脂基团是烷基或芳基。
地址 美国麻萨诸塞州