作为HIV附着抑制剂的二酮哌啶衍生物

摘要

本发明阐述了具有药物和生物作用的性质的化合物、它们的药物组合物以及使用方法。具体地，本发明提供了具有独特抗病毒活性的二酮哌啶衍生物。这些化合物有效用于治疗HIV和AIDS。

主权项

1.式I化合物，包括其药用盐：其中A选自：其中B选自：并且，其中a选自H、卤素和甲氧基；b和c选自H和卤素；d选自H、卤素、甲氧基和基团C；e为H；f和g选自H、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；且其中f和g可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；h和i选自H、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；且其中h和i可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；j和k选自H、F、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；且其中j和k可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环；此外，其中j+k为与环连接的＝O；l、m和n选自H、OH、CN、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基、OR、卤素(仅与碳连接)、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂和基团D，所述(C₁-C₄)烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂，所述(C₃-C₆)环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂；Ar选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立任选取代有一至三个相同或者不同的卤素或者选自基团E的一至三个相同或者不同的取代基；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；基团C选自COOR、CONR₁R₂和基团D；基团D选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立任选取代有一至三个相同或者不同的卤素或者选自基团E的一至三个相同或者不同的取代基；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；基团E选自OH、OR、CN、COOR、CONR₁R₂、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基，且其中所述烷基或者环烷基任选取代有选自下述的一至三个取代基：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；R、R₁和R₂独立为H、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基；且其中R₁和R₂可经碳、氧、氮或者硫原子连接以形成环。