发明名称 一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法
摘要 本发明涉及一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,主要解决目前合成方法中原料不易得,路线较长,反应操作不便,后处理困难等技术问题。本发明以简单易得的原料丁烯1,2-二醇为原料,与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯,其在DBU为碱与芳基异腈酸酯反应一步得到相应的-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮,本发明工艺选择合理,原料简单易得,收率高,易于放大,适于合成各类取代的3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮。
申请公布号 CN101397278B 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN200710094099.6 申请日期 2007.09.27
申请人 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 发明人 熊剑;蒋剑峰;马汝建;陈曙辉;李革
分类号 C07D263/22(2006.01)I 主分类号 C07D263/22(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 1.一种3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮的合成方法,其特征是以丁烯1,2-二醇为原料,与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯,所述的磺酸酯在1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一烯-7为碱与芳基异氰酸酯反应一步得到相应的3-芳基-5-烯基噁唑啉-2-酮,反应式如下:<img file="FSB00000449818900011.GIF" wi="1276" he="188" />
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