| 发明名称 | 常山酮中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了如式D或E所示的常山酮中间体的制备方法，其包括下列步骤：步骤(1)，将化合物F的溶液滴加到氯甲酸苄酯的溶液中，进行Van Braun反应，制得化合物E；步骤(2)，将步骤(1)所得化合物E进行Claisen重排反应，即可。该方法使得Van Braun反应能够进行完全、同时减少了氯甲酸苄酯的用量，提高了反应的效率，并且可在随后的Claisen重排反应中，选择性地得到2-位的产物。在本发明的一较佳实施例中，通过一锅法简化了操作过程，减少了溶剂的用量，提高了选择性，降低了反应的成本，减小了对环境的污染，为常山酮的大规模生产创造了良好的条件。<img file="201110042788.9_ab_0.GIF" wi="281" he="66" /> | ||
| 申请公布号 | CN102070514A | 申请公布日期 | 2011.05.25 |
| 申请号 | CN201110042788.9 | 申请日期 | 2011.02.23 |
| 申请人 | 南通远航医药化工有限公司;华东理工大学 | 发明人 | 陶晓春;顾春俊;蔡良珍;赵韧;董于虎 |
| 分类号 | C07D211/74(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/74(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 薛琦;钟华 |
| 主权项 | 1.一种如式E所示的常山酮中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：将化合物F的溶液滴加到氯甲酸苄酯的溶液中，进行Van Braun反应，即可；<img file="FSA00000437901900011.GIF" wi="1020" he="301" /> | ||
| 地址 | 226221 江苏省启东市滨江精细化工园 | ||