| 发明名称 |
1,6-二取代-β-咔啉类细胞周期蛋白依赖性激酶2/Raf激酶双重抑制剂及其用途 |
| 摘要 |
本发明涉及药物化学领域，具体涉及1，6-二取代-β-咔啉类生物碱、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为细胞周期蛋白依赖性激酶2/raf激酶双重抑制剂的用途。<img file="201110004188.3_ab_0.GIF" wi="195" he="157" /> |
| 申请公布号 |
CN102068430A |
申请公布日期 |
2011.05.25 |
| 申请号 |
CN201110004188.3 |
申请日期 |
2011.01.11 |
| 申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
陆涛;林国武;王越;陈亚东;杨巍敏;张陆勇;杨涛涛;王占伟;金乔梅 |
| 分类号 |
A61K31/437(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/437(2006.01)I |
| 代理机构 |
|
代理人 |
|
| 主权项 |
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FSA00000414142900011.GIF" wi="476" he="379" />其中R<sup>1</sup>表示氢、氨甲酰基、N-甲基氨甲酰基或羟甲基；R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>各自独立地表示氢；R<sup>5</sup>表示-SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>，其中R<sup>9</sup>或R<sup>10</sup>各自独立地表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、3-(4-吗啡啉)丙基、HOCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、乙酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、取代苯基、取代苯甲基、取代苯乙基、取代五元或六元杂环基，其中取代基选自：氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基或乙氧基；杂环基选自：呋喃、噻吩、吡唑、噻唑、咪唑、噁唑、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪；(n＝1～4)；R<sup>5</sup>还表示-SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>，其中R<sup>11</sup>表示1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-羟基-1-哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基、4-吗啉基或4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基；R<sup>5</sup>还表示-N＝CHR<sup>12</sup>或-NHCH<sub>2</sub>R<sup>12</sup>，其中R<sup>12</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(取代芳基)甲基、(取代五元或六元杂环基)甲基，其中取代基选自：氢、甲基、乙基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基或乙氧基；杂环基选自：呋喃、噻吩、噻唑、噁唑、吡啶或吡嗪；R<sup>5</sup>还表示-NHCOR<sup>13</sup>，其中R<sup>13</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、芳基、五元或六元杂环基；杂环基选自：呋喃、噻吩、噻唑、噁唑或咪唑。R<sup>8</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。 |
| 地址 |
210009 江苏省南京市童家巷24号 |
