发明名称 用于合成和选择性生物催化修饰肽、肽模拟物和蛋白的方法
摘要 本发明涉及一种用于合成肽、肽模拟物和/或蛋白和/或用于选择性N-末端修饰肽、肽模拟物和/或蛋白的方法。该方法包括以下步骤:a)制备包含至少一个氨基酸的氨基组分,b)制备包含羧基上的一个离去基团的羧基组分,该羧基组分是包含至少一个氨基酸的化合物或包含至少一个标记基团或报道基团的化合物,和c)使氨基组分和羧基组分在包含至少一种或多种离子性液体的反应介质中,在蛋白酶、肽酶和/或水解酶存在下反应,其中在氨基组分和羧基组分之间形成肽键,并且分裂离去基团。
申请公布号 CN101027315B 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN03820459.2 申请日期 2003.09.01
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 雷纳·鲁道夫;F·博尔杜萨;N·维霍夫斯基
分类号 C07K1/00(2006.01)I 主分类号 C07K1/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 温宏艳;李连涛
主权项 1.一种用于合成肽、肽模拟物和/或蛋白和/或用于选择性N-末端修饰肽、肽模拟物和/或蛋白的方法,包括以下步骤:a)提供氨基组分,其中氨基组分的大小为1-1000个氨基酸,b)提供羧基组分,其中该羧基组分在羧基上具有一个离去基团,其中该羧基组分的大小为1-1000个氨基酸,或羧基组分是具有至少一个标记或报道基团的化合物,c)使该氨基组分与该羧基组分在含有一种或多种离子性液体的反应介质中,在蛋白酶、肽酶和/或水解酶存在下反应,其中在氨基组分和羧基组分之间形成肽键,并消除离去基团,其特征在于所用的离子性液体的阳离子为季化烷基咪唑<img file="FSB00000298531200011.GIF" wi="57" he="56" />离子、季化烷基铵离子、季化烷基吡啶<img file="FSB00000298531200012.GIF" wi="57" he="57" />离子和/或季化烷基磷<img file="FSB00000298531200013.GIF" wi="56" he="56" />离子,和离去基团选自未取代和取代的-O-烷基-、-O-芳基-、-S-烷基-、-S-芳基基团、-NH-烷基-、-NH-芳基-、-N,N-二烷基-、-N,N-二芳基-和-N-芳基-N-烷基-基团。
地址 瑞士巴塞尔