发明名称 |
α-巯基-酰胺 |
摘要 |
本发明描述了取代的通式(I)酰胺,其中残基A、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如说明书中所详细解释的那样。该化合物特别适宜作为中性内肽酶抑制剂并且高度有效。<img file="200880130141.8_ab_0.GIF" wi="275" he="113" /> |
申请公布号 |
CN102076662A |
申请公布日期 |
2011.05.25 |
申请号 |
CN200880130141.8 |
申请日期 |
2008.05.07 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
M·纳波勒塔诺;T·哈克;V·茨恩克;S·勒拉克维克;R·马 |
分类号 |
C07C323/60(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D285/135(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07C323/60(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;张朔 |
主权项 |
1.式(I)化合物,<img file="FPA00001281366000011.GIF" wi="623" he="451" />其中:A是单环C<sub>3-8</sub>-环烷基或单环饱和杂环基,其各自是未取代的或者被1-3个C<sub>1-8</sub>-烷氧基、C<sub>1-8</sub>-烷基、卤素、羟基或氧代基所取代;R<sup>1</sup>是C<sub>1-8</sub>-烷基、芳基-C<sub>1-8</sub>-烷基、杂环基或杂环基-C<sub>1-8</sub>-烷基,其中在C<sub>1-8</sub>-烷基、芳基-C<sub>1-8</sub>-烷基或杂环基-C<sub>1-8</sub>-烷基中的C<sub>1-8</sub>-烷基是未取代的或者被1-3个C<sub>1-8</sub>-烷氧基、卤素、羟基或氧代基所取代;R<sup>2</sup>是C<sub>1-8</sub>-烷氧基-C<sub>1-8</sub>-烷氧基-C<sub>1-8</sub>-烷基、C<sub>1-8</sub>-烷氧基-C<sub>1-8</sub>-烷基、C<sub>1-8</sub>-烷基、芳基、芳基-C<sub>1-8</sub>-烷基、卤代-C<sub>1-8</sub>-烷基、杂环基或杂环基-C<sub>1-8</sub>-烷基,其中在芳基-C<sub>1-8</sub>-烷基或杂环基-C<sub>1-8</sub>-烷基中的C<sub>1-8</sub>-烷基是未取代的或者被1-3个C<sub>1-8</sub>-烷氧基、羧基、卤素、羟基或氧代基所取代;其中芳基或杂环基部分是未取代的或取代的;其中硫羟基是未被保护的或被保护基R<sub>a</sub>所保护,所述的保护基R<sub>a</sub>在生理条件下被水解而产生式(I)化合物;衍生自式(I)化合物的二硫化物衍生物及式(I)化合物的盐、优选其可药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |