发明名称 2-C-乙酰甲基-2-脱氧-D-吡喃半乳糖及其衍生物的制备方法
摘要 本发明属于有机化学和药物化学技术领域,具体涉及制备2-C-乙酰甲基-2-脱氧-D-吡喃半乳糖及其衍生物的方法。本发明用1,2-脱氧-7-C-乙酰基-α-D-吡喃半乳糖衍生物与醇、硫醇、氨基酸衍生物、单糖衍生物等糖基受体在三氟甲磺酸三甲基硅酯、三氟化硼乙醚、无水三氯化铝、无水三氯化铋和无水氯化锌中的一种存在下反应生成2-C-乙酰甲基-2-脱氧-D-吡喃半乳糖及其衍生物。本发明具有反应条件温和、反应选择性较好和产率较高等优点。
申请公布号 CN102070676A 申请公布日期 2011.05.25
申请号 CN200910216265.4 申请日期 2009.11.20
申请人 中国科学院成都生物研究所 发明人 邵华武;田强
分类号 C07H1/00(2006.01)I;C07H9/04(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H15/24(2006.01)I;C07H15/14(2006.01)I 主分类号 C07H1/00(2006.01)I
代理机构 成都赛恩斯知识产权代理事务所(普通合伙) 51212 代理人 肖国华
主权项 一种2‑C‑乙酰甲基‑2‑脱氧‑D‑吡喃半乳糖及其衍生物的制备方法,其特征是:在惰性气体保护下,向同一反应器中加入1,2‑环丙烷1,2‑脱氧‑7‑C‑乙酰基‑α‑D‑吡喃半乳糖衍生物,再加入受体醇或硫醇或氨基酸衍生物或单糖衍生物,然后加入溶剂二氯甲烷或/和乙醚溶解,控制反应温度为‑20℃~室温,再加入三氟甲磺酸三甲基硅酯或/和三氟化硼乙醚或/和无水三氯化铝或/和无水三氯化铋或/和无水氯化锌,反应生成2‑C‑乙酰甲基‑2‑脱氧‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物。
地址 610041 四川省成都市人民南路四段九号