一种注射用前列地尔冻干乳剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种注射用前列地尔冻干乳剂及其制备方法。该冻干乳剂采用环糊精类物质和多糖类物质作为冻干保护剂，制得一种稳定性较高的注射用前列地尔冻干乳剂，提高了前列地尔的化学稳定性和生理活性，降低了对生产、运输、贮存条件的要求，延长了有效期，同时避免了注射过程中局部红肿和疼痛的不良反应，提高了临床使用过程中患者的顺应性。

主权项

一种注射用前列地尔冻干乳剂，该冻干乳剂的成分包含活性成分前列地尔、油性溶剂、乳化剂、助乳化剂、冻干保护剂、等渗调节剂和pH调节剂，按冷冻干燥前或复溶后，每1000ml药液中以质量体积百分比计算，各组分的含量分别为：前列地尔0.0001～0.01%，  油性溶剂0.5～30%，       乳化剂0.1～10%，助乳化剂0.0001～1%，     冻干保护剂2.0001～60.3%，等渗调节剂0.1～10％，pH调节剂用量至药液pH4～10；所述冻干保护剂由糖类物质和环糊精类物质组成，其中糖类物质选自葡萄糖、乳糖、半乳糖、甘露醇、麦芽糖、蔗糖、右旋糖苷中的一种，糖类物质在乳液中的用量以质量体积百分比计算为2%‑60%，环糊精类物质选自α‑环糊精、β‑环糊精、γ‑环糊精、羟丙基‑β‑环糊精中的一种，其用量以质量体积百分比计算为0.0001‑0.3%；所述油性溶剂选自大豆油、橄榄油、鱼油、中链甘油三酸酯中的一种或一种以上按任意比例的混合物；所述乳化剂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、胆固醇、吐温中的一种或一种以上按任意比例的混合物；所述助乳化剂选自油酸、油酸钠、胆酸或脱氧胆酸及其钠盐中的一种；等渗调节剂选自甘油、葡萄糖、氯化钠中的一种；其中，环糊精类物质与前列地尔的重量比为1～30：1。