发明名称 |
坎地沙坦酯化合物及其新制法 |
摘要 |
本发明提供了一种坎地沙坦酯化合物及其新制法,通过活性炭吸附、结晶和大孔吸附树脂吸附分离,达到精制纯化的目的,最终得到高纯度的坎地沙坦酯,大大提高了坎地沙坦酯的纯度和含量,提高制剂的产品质量,减少了毒副作用,保障了坎地沙坦酯在制备抗高血压药物中的临床用药安全,本方法工艺简单,成本低,收率高,适合于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN102070617A |
申请公布日期 |
2011.05.25 |
申请号 |
CN201110032274.5 |
申请日期 |
2011.01.28 |
申请人 |
海南美兰史克制药有限公司 |
发明人 |
杨明贵 |
分类号 |
C07D403/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/10(2006.01)I |
代理机构 |
北京远大卓悦知识产权代理事务所(普通合伙) 11369 |
代理人 |
刘冬梅 |
主权项 |
1.一种式(I)所示结构的坎地沙坦酯化合物,包括如下步骤:<img file="FDA0000046025690000011.GIF" wi="1020" he="527" />(1)将坎地沙坦酯粗品溶于5-20倍重量的可以与水互溶的有机溶剂中,加入溶液总体积0.1%-0.5%(g/ml)的活性炭,保温40~60℃搅拌10-30min,过滤脱碳,收集滤液,其中所述有机溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种;(2)将上述滤液冷却至室温,缓慢地加入纯化水,搅拌产生沉淀,过滤收集沉淀;(3)将上述沉淀用1∶1石油醚(30~60℃)/乙酸乙酯溶解,然后经大孔吸附树脂吸附,吸附完全后,依次用水、30%乙醇洗脱剂洗脱,收集坎地沙坦酯洗脱的乙醇部位,减压浓缩,干燥,得到精制的坎地沙坦酯。 |
地址 |
570216 海南省海口市南海大道168号海口保税区6号路 |