发明名称 2-胺基苯甲醯基衍生物
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.05.21
申请号 TW093118235 申请日期 2004.06.24
申请人 钮睿制药(1991)有限公司 发明人 纳娃 吉沙珀;莫榭 劳敦;德活拉 戴利
分类号 A61K31/16 主分类号 A61K31/16
代理机构 代理人 王盛发 台北市大安区金山南路2段12号8楼之1
主权项 一种具有式(II)的化合物:@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!其中R为氢、甲基或甲氧基,R1为氢或甲醯基,R2为氢或羧基,且R3为氢、卤基、卤烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、羟基烷基、硝基、胺基、氰基、氰胺基、胍基、脒基、醯胺基、羟基、硫醇基、醯氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、羰基醯胺基、S-烷基或烷硫醇基;及其立体异构物和药学上可接受之盐。根据申请专利范围第1项所述化合物,其为3-(2-胺基苯甲醯基)-2-(2,4-二硝苯胺基)丙酸,及其立体异构物和药学上可接受之盐。根据申请专利范围第1项所述化合物,其为2-(2-胺基苯甲醯基)-N-(2,4-二硝基苯基)乙胺,及其立体异构物和药学上可接受之盐。一种药学调配物,其含有一治疗有效量之至少一种根据申请专利范围第1项至第3项任一项所述化合物,及其立体异构物和药学上可接受之盐组合着至少一种选自下列之中的药学上可接受的成分:稀释剂、防腐剂、增溶剂、乳化剂、佐剂、赋形剂和载剂。根据申请专利范围第4项之药学调配物,其具有至少一种下列特性之特征:(i)其可经调适以供经口、经直肠、非经肠、透颊内、肺内或透皮投服所用;(ii)其系呈单位剂型,每一单位剂量包括在0.0025-1000毫克范围内的该至少一种成员之量;(iii)其为一种控制释放型调配物,其中该至少一种化合物系以一种预定的控制速率释放出;(iv)其加添地包括至少一种选自下列之中的已知治疗活性成分:神经安定剂,胸腺安定剂(thymoleptics)、解焦剂(anxiolitics)、镇静剂、止痛剂、抗帕金森氏症剂。一种根据申请专利范围第1项至第3项任一项所述化合物,及其立体异构物和药学上可接受之盐,作为制造用于治疗或预防帕金森氏症的药学调配物之用途。一种根据申请专利范围第4项或第5项所述药学调配物作为制造用于治疗或预防帕金森氏症的医药品之用途。
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