发明名称 DERIVADOS DE 2-OXO-2-(2-FENIL-5,6,7,8-TETRAHIDRO-INDOLIZIN-3-IL)-ACETAMINDA Y COMPUESTOS REALCIONADOS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.
摘要 Un derivado de tetrahidroindolizina de fórmula (I), o una sal farmacéutica o agrícolamente aceptable del mismo: en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C8 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C8, alquilo C2-C8, -COR' o ­ SO2(alquilo C1-C4), o un grupo -A2, -L2-A2, -L3-A2 o -A2-L3-A3; A1, A2 y A3 son iguales o diferentes y representan cicloalquilo C3-C6 o un arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido con un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; L1 representa un enlace, un grupo alquileno C1-C6 en el que ninguno, uno, dos o tres grupos -CH2- se reemplazan independientemente por -O-, -S- o NR'-, o un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; L2 representa -NR'-, -O-, -CO-, -OCO-, -OCONR'R''-, -CONR'R''- o -SO2-; L3 representa un enlace o un grupo alquileno C1-C4 en el que ninguno, uno o dos grupos -CH2- se reemplazan independientemente por -O-, -S- o -NR'-; n representa 0 ó 1; R8 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 representa un grupo sin sustituir o sustituido seleccionado entre arilo C6-C10, un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros, alquilo C1-C8 y cicloalquilo C3-C6, halógeno o un grupo de fórmula -B1-B2; B1 representa un grupo arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido; B2 representa un arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido o un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; R3, R4, R5 y R6 representan independientemente arilo C6-C10, un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros, ­ (alquileno C1-C4)-(arilo C6-C10), -(alquileno C1-C4)-(heterociclilo de 5 a 12 miembros), hidrógeno, alquilo C1­ C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, halógeno, cicloalquilo C3-C6, -OR', -SR', -SOR', -SO2R', -SO2NR'R'', ­ SO3H, -NR'R'', -NR'COR', -CO2R', -CONR'R'', -COR', -OCOR', -CF3, -NSO2R' o -OCONR'R''; R7 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -OR', -CO2R', -CONR'R'', ­ COR', -CN, -NO2, -NR'R'', CF3, -Y-Z, arilo C6-C10 o un grupo de fórmula -Alk 6 -L5-A12, en la que Alk 6 es un grupo alquileno C1-C4, L5 es un grupo de fórmula -O-C(=O)-, -C(=O)- o -NR13-C(=O)- y R13 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y A12 es un arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido o un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros; Y representa alquileno C1-C8, alquenileno C2-C8 o alquinileno C2-C8; Z representa halógeno, cicloalquilo C3-C6, -OR', -SR', -SOR', -SO2R', - SO2NR'R'', -SO3H, -NR'R'', -NR'COR', ­ NO2, -CO2R', -CONR'R'', -COR', - OCOR', -CN, -CF3, -NSO2R', -OCONR'R'' o -CR'=NOR"; y R' y R'' representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 o alquinilo C2-C8, en la que el derivado de tetrahidroindolizina de fórmula (I) puede ser un profármaco, sonde dicho profármaco es un derivado de fórmula (I) como se ha definido anteriormente que se modifica en un grupo ácido carboxílico para formar un éster, o que se modifica en un grupo hidroxilo para formar un éster o carbamato, o un compuesto en el que un átomo de nitrógeno del derivado de fórmula (I) como se ha definido anteriormente se cuaterniza mediante la adición de un grupo éster o éster alquílico.
申请公布号 ES2359187(T3) 申请公布日期 2011.05.19
申请号 ES20080750663T 申请日期 2008.05.21
申请人 F2G LIMITED 发明人 PAYNE, LLOYD;DOWNHAM, ROBERT;SIBLEY, GRAHAM;EDWARDS, PHILIP;DAVIES, GARETH
分类号 C07D471/04;A01N43/40;A61K31/437;A61P31/10 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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