作为BACE-1抑制剂的苯基-取代的2-亚氨基-3-甲基吡咯并嘧啶酮化合物、组合物及其用途

摘要

在其多个实施方案中，本发明提供了某些2-亚氨基-3-甲基吡咯并嘧啶酮化合物，包括式(II)的化合物：并包括互变异构体、立体异构体，或所述化合物、立体异构体或所述互变异构体的药学可接受盐或溶剂合物，其中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自独立选择，如本文所定义。还公开了包含一种或多种这样的化合物的药用组合物，和它们的制备方法，以及在治疗与淀粉样蛋白β(Aβ)蛋白有关的病变的用途，所述病变包括阿尔茨海默病。

主权项

1.一种化合物，或其氘代物，或所述化合物或所述氘代物的互变异构体，或所述化合物、所述氘代物或所述互变异构体的药学可接受盐，所述化合物具有结构式(II-A)：其中R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自独立选择，其中：R²选自氢、氟、氯和氰基；R³选自氢、氟、氯和氰基；R⁴选自氢、氟、氯和氰基；R⁵选自氢、氟和氯；R⁶选自低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基和低级烷基-OH；R⁷选自氟和氯；和R⁸选自：低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、环烷基、-烷基-环烷基、-O-环烷基和-O-烷基-环烷基。