发明名称 椎管狭窄症治疗剂
摘要 本发明的目的主要在于提供椎管狭窄症治疗剂。本发明涉及包含以下述通式(1)表示的杂环衍生物或其医药学上允许的盐作为有效成分的椎管狭窄症治疗剂。<img file="200980124683.9_ab_0.GIF" wi="218" he="112" />式(1)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>相同或不同,表示可被取代的芳基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相同或不同,表示氢原子或烷基;R<sup>5</sup>表示氢原子、烷基或卤素原子;Y表示N或N→O;A表示NR<sup>6</sup>,R<sup>6</sup>表示氢原子、烷基等;D表示可被羟基取代的亚烷基或亚链烯基;E表示亚苯基或单键;G表示O、S等;Q表示羧基、烷氧基羰基等。
申请公布号 CN102065863A 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200980124683.9 申请日期 2009.06.22
申请人 日本新药株式会社 发明人 桑野敬市
分类号 A61K31/4965(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I 主分类号 A61K31/4965(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 刘多益;胡烨
主权项 1.一种椎管狭窄症治疗剂,其特征在于,包含以下述通式(1)表示的杂环衍生物或其医药学上允许的盐作为有效成分;<img file="FPA00001280584100011.GIF" wi="542" he="270" />式(1)中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>相同或不同,表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1~3个取代基取代的芳基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相同或不同,表示氢原子或烷基;R<sup>5</sup>表示氢原子、烷基或卤素原子;Y表示N或N→O;A表示NR<sup>6</sup>,R<sup>6</sup>表示氢原子、烷基、链烯基或环烷基;D表示可被羟基取代的亚烷基或亚链烯基,或者A和D一起表示以下述式(2)表示的二价基团;<img file="FPA00001280584100012.GIF" wi="567" he="253" />式(2)中,r表示0~2的整数,q表示2或3,t分别表示0~4的整数;E表示亚苯基或单键,或者D和E一起表示以下述式(3)表示的二价基团;<img file="FPA00001280584100013.GIF" wi="501" he="235" />式(3)中,<img file="FPA00001280584100014.GIF" wi="76" he="21" />表示单键或双键,u表示0~2的整数,v表示0或1;G表示O、S、SO或SO<sub>2</sub>;Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基或以下述式(4)表示的基团;-CONH-SO<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>(4)式(4)中,R<sup>7</sup>表示氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或羟基,或者表示可被选自卤素原子、烷基、卤代烷基、芳烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷基磺酰基、羟基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、羧基、氰基和硝基的1~3个取代基取代的下述1)~4)中的任一基团:1)烷基、2)芳基、3)芳氧基、4)杂环基。
地址 日本京都府