2-(N-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了一种制备化合物2-(N-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的方法。该方法包括以下步骤：（1）使化合物2-(N-保护基)-邻芳基二胺与化合物N-苯氧羰基单取代胺进行反应，得到化合物2-(N-保护基)-氨芳基脲；（2）在适当的有机溶剂中，使化合物2-(N-保护基)-氨芳基脲在由三苯基氧磷与草酰氯或双光气或三光气制备所得的二氯三苯基磷或由三苯基氧磷与溴素制备所得的二溴三苯基磷，以及有机碱的作用下，脱水环合生成化合物1-保护基-2-(N-取代)-氨基苯并咪唑；（3）1-保护基-2-(N-取代)-氨基苯并咪唑经脱保护得化合物2-(N-取代)-氨基苯并咪唑。本发明不仅操作简单，收率高，而且降低了反应成本。

主权项

1.一种2-(N-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：（1）使式II的化合物2-(N-保护基)-邻芳基二胺与式III的化合物N-苯氧羰基单取代胺进行反应，生成式IV的化合物2-(N-保护基)-氨芳基脲；（2）将步骤（1）中所得化合物2-(N-保护基)-氨芳基脲溶解在有机溶剂中，并在上述溶液中加入二氯三苯基磷或二溴三苯基磷，在有机碱的共同作用下，所述化合物2-(N-保护基)-氨芳基脲脱水环合，得到式V的化合物1-保护基-2-(N-取代)-氨基苯并咪唑，所述有机溶剂选自烷烃类、芳烃类、卤代芳烃类、腈类、醚类及卤代烷烃类中的一种或两种以上任意比例的混合； （3）使步骤（2）中所得的化合物1-保护基-2-(N-取代)-氨基苯并咪唑进行脱保护基反应，得到式I的化合物2-(N-取代)-氨基苯并咪唑，；其中，所述二氯三苯基磷由三苯基氧磷与草酰氯或双光气或三光气制备所得，所述二溴三苯基磷由三苯基氧磷与溴素制备所得。