NK₁和NK₂拮抗剂

摘要

本发明涉及拮抗速激肽受体的新型式I的3-氰基-萘-1-羧酸高羟基烷基甲基-哌嗪化合物。本发明还涉及包含这类化合物的药物组合物、制备这类化合物的方法及这类方法的中间产品。

主权项

1.通式I化合物或其生理学相容的酸加成盐其中R1选自C₁-C₄烷基，R2为卤素，R3为卤素，R4选自：2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩、3-噻吩、苯基、苄基、2-苯并呋喃基、3-苯并呋喃基、5-氯-2-噻吩、4-甲基苯基、3，4-亚甲基二氧基苯基、2-甲氧苯基、4-甲氧苯基、1-苯并[c]噻吩、4-苯并[c]噻吩、5-苯并[c]噻吩、2-苯并[b]噻吩、3-苯并[b]噻吩、4-苯并[b]噻吩、5-苯并[b]噻吩、6-苯并[b]噻吩、7-苯并[b]噻吩、1-苯并[1，3]二氧杂环戊烯、4-苯并[1，3]二氧杂环戊烯和5-苯并[1，3]二氧杂环戊烯，R5选自：氢和R6，R6代表下述通式的基团其中R7选自氢或C₁-C₄烷酰基，或与选自R8、R9、R10和R11的另一个取代基一起，形成通过羰基或通过亚甲基桥连的5或6元环，R8选自氢，或与选自R7、R9、R10和R11的另一个取代基一起，形成通过羰基或通过亚甲基桥连的5或6元环，R9选自氢，或与选自R7、R8、R10和R11的另一个取代基一起，形成通过羰基或通过亚甲基桥连的5或6元环，R10选自氢，或与选自R7、R8、R9和R11的另一个取代基一起，形成通过羰基或通过亚甲基桥连的5或6元环，R11选自氢或C₁-C₄烷酰基，或与选自R7、R8、R9和R10的另一个取代基一起，形成通过羰基或通过亚甲基桥连的5或6元环，k为0或1，l为0或1，m为0或1，n为0或1。