一种托伐普坦的制备方法

摘要

本发明涉及一种精氨酸血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的制备方法。此制备方法可以高纯度、高收率的得到托伐普坦及其中间体，可以作为工业化方法加以大规模的生产。同时，减少了废液排放，有利于劳动保护，降低了生产成本，提高了经济效益。

主权项

1.一种托伐普坦的制备方法，其特征在于：(1)在N-甲基吗啉存在下，中间体II与2-甲基-4-硝基苯甲酰氯在二氯甲烷中发生酰化反应，得到中间体III，并用醇类溶媒重结晶；(2)中间体III与氯化亚锡完全反应后的处理方法，先蒸出反应溶剂，然后冷却，析出固体产物，溶于水中，用碱性水溶液调节PH8-9，得到中间体IV；(3)中间体IV在二氯甲烷中，与邻甲基苯甲酰氯反应，得到的中间体V用单一或混合的醇类和有机烷基烃类溶媒重结晶；(4)中间体V与硼氢化钠反应完全后的后处理方法，用二氯甲烷提取，再用单一或混合的醇类和有机烷基烃类溶媒重结晶。