包含抗炎症药效团的化合物以及使用方法

摘要

本发明提供包含下列式(I)抗炎症药效团的新化合物：其中X、R₁和R₂如本文中所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。

主权项

1.化合物，包含：a)具有2至8个五和/或六元环的有机化合物基本骨架，前提条件是基本骨架不是argentatin、桦木酸、羊毛甾烷、齐墩果酸、乳香酸、甘草亭酸、熊果酸或三环双烯酮的基本骨架；b)下式结构单位：其中：标记为1、2和3的碳原子是五或六元环的部分；X是氰基或-C(O)R_a，其中R_a是：氢、羟基、卤素、氨基、羟基氨基、叠氮基或巯基；或烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、杂芳基_(C≤12)、杂芳烷基_(C≤12)、烷氧基_(C≤12)、烯氧基_(C≤12)、炔氧基_(C≤12)、芳氧基_(C≤12)、芳烷氧基_(C≤12)、杂芳氧基_(C≤12)、杂芳烷氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤12)、烷基氨基_(C≤12)、二烷基氨基_(C≤12)、烷氧基氨基_(C≤12)、烯基氨基_(C≤12)、炔基氨基_(C≤12)、芳基氨基_(C≤12)、芳烷基氨基_(C≤12)、杂芳基氨基_(C≤12)、杂芳烷基氨基_(C≤12)、烷基磺酰氨基_(C≤12)、酰胺基_(C≤12)、烷基甲硅烷氧基_(C≤12)、或这些基团中任一种的取代形式；和R₁和R₂每一个独立地是：氢；或烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、杂芳基_(C≤12)、杂芳烷基_(C≤12)、酰基_(C≤12)、烷氧基_(C≤12)、芳氧基_(C≤12)、芳烷氧基_(C≤12)、杂芳氧基_(C≤12)、杂芳烷氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤12)、烷基氨基_(C≤12)、二烷基氨基_(C≤12)、芳基氨基_(C≤12)、芳烷基氨基_(C≤12)、杂芳基氨基_(C≤12)、杂芳烷基氨基_(C≤12)、酰胺基_(C≤12)、或这些基团中任一种的取代形式；或R₁和R₂结合在一起并且是烷二基_(C≤12)、烯二基_(C≤12)、烷二基_(C≤12)或烯二基_(C≤12)；和c)0至8个化学基，连接至除碳原子1、2、3或4之外的基本骨架碳原子，其中每一化学基独立地是：羟基、卤素、氧、氨基、羟基氨基、硝基、亚胺基、氰基、叠氮基、巯基或硫；或烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、杂芳基_(C≤12)、杂芳烷基_(C≤12)、酰基_(C≤12)、亚烷基_(C≤12)、烷氧基_(C≤12)、烯氧基_(C≤12)、炔氧基_(C≤12)、芳氧基_(C≤12)、芳烷氧基_(C≤12)、杂芳氧基_(C≤12)、杂芳烷氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤12)、烷基氨基_(C≤12)、二烷基氨基_(C≤12)、烷氧基氨基_(C≤12)、烯基氨基_(C≤12)、炔基氨基_(C≤12)、芳基氨基_(C≤12)、芳烷基氨基_(C≤12)、杂芳基氨基_(C≤12)、杂芳烷基氨基_(C≤12)、烷基磺酰氨基_(C≤12)、酰胺基_(C≤12)、烷基亚胺基_(C≤12)、烯基亚胺基_(C≤12)、炔基亚胺基_(C≤12)、芳基亚胺基_(C≤12)、芳烷基亚胺基_(C≤12)、杂芳基亚胺基_(C≤12)、杂芳烷基亚胺基_(C≤12)、酰基亚胺基_(C≤12)、烷硫基_(C≤12)、烯硫基_(C≤12)、炔硫基_(C≤12)、芳硫基_(C≤12)、芳烷硫基_(C≤12)、杂芳硫基_(C≤12)、杂芳烷硫基_(C≤12)、酰硫基_(C≤12)、硫代酰基_(C≤12)、烷基磺酰基_(C≤12)、烯基磺酰基_(C≤12)、炔基磺酰基_(C≤12)、芳基磺酰基_(C≤12)、芳烷基磺酰基_(C≤12)、杂芳基磺酰基_(C≤12)、杂芳烷基磺酰基_(C≤12)、烷基铵_(C≤12)、烷基锍_(C≤12)、烷基甲硅烷基_(C≤12)、烷基甲硅烷氧基_(C≤12)、或这些基团中任一种的取代形式；或其可药用盐、酯、水合物、溶剂化物、互变异构体、缩醛、缩酮、前体药物或旋光异构体。