| 发明名称 | 合成有机化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了有效、安全和成本有效的制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方式，其是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体：<img file="200680019924.x_ab_0.GIF" wi="276" he="154" /> | ||
| 申请公布号 | CN101189212B | 申请公布日期 | 2011.05.18 |
| 申请号 | CN200680019924.X | 申请日期 | 2006.06.07 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | S·阿贝尔;M·阿克莫格鲁;B·埃尔布;C·克雷尔;J·斯科拉法尼;M·迈森巴赫;M·普拉沙德;谢文忠;S·薛 |
| 分类号 | C07D233/58(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/58(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 主权项 | 1.制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的方法，<img file="FSB00000377020600011.GIF" wi="555" he="489" />包括使4-甲基-1H-咪唑或其盐与下式的化合物反应：<img file="FSB00000377020600012.GIF" wi="427" he="387" />其中Y是NO<sub>2</sub>；且X是卤素、磺酸根或磺酸酯基团，其包括下列步骤：步骤a)使用合适的碱，在适当的溶剂中，使4-甲基-1H-咪唑或其盐与下式的化合物反应：<img file="FSB00000377020600013.GIF" wi="1349" he="388" />以制备4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑；和步骤b)在合适的极性溶剂中，使用过渡金属催化剂将所获4-甲基-1-(3-硝基-5-三氟甲基-苯基)-1H-咪唑还原。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||