一种二元手性醇的合成方法

摘要

一种二元手性醇的合成方法属于药物合成领域，更具体地说，是涉及一种二元手性醇的合成方法。本发明提供了一种操作简单、污染小、产率高的二元手性醇的合成方法。本发明采用如下技术方案，本发明的方法步骤为：1，2-二溴-1-苯基乙烷的合成；1-苯基-1，2-乙二醇的合成；(S)-1-苯基-1，2-乙二醇的生物转化合成。

主权项

1.一种二元手性醇的合成方法，其特征在于，本发明的方法步骤为：(1)1，2-二溴-1-苯基乙烷的合成将苯乙烯和80ml石油醚置于200ml三口烧瓶中，搅拌下慢慢滴入溴，n(苯乙烯)∶n(溴)＝1.1∶1～1.3∶1，温度控制在10～15℃，反应2～5h；反应结束后，过滤，产品经干燥后得到白色粉末状固体；反应方程式为：(2)1-苯基-1，2-乙二醇的合成将1，2-二溴-1-苯基乙烷置于200ml盛有碳酸钾水溶液的三口烧瓶中，搅拌回流10～30h；反应结束后，分离除去油层，水层佳无水碳酸钾至饱和，用乙酸乙酯萃取三次，合并有几层，然后用无水硫酸镁干燥，过滤，旋转蒸发除去溶剂，粗产品经重结晶并干燥后得白色针状固体；反应方程式为：(3)(S)-1-苯基-1，2-乙二醇的生物转化合成全细胞近平滑假丝酵母的菌种在装液量为10％的50ml摇瓶中于30℃、150rpm振荡培养48h；培养结束后，将菌体离心并用生理盐水洗涤两次，收集细胞用于生物转化反应；在0.1mol/L的磷酸盐缓冲液中，加入0.2g菌体细胞及100mg外消旋1-苯基-1，2-乙二醇，于33℃的恒温摇床上振荡反应48h；反应后，混合物离心，取上清液用5ml乙酸乙酯萃取，得到的乙酸乙酯层用高效液相色谱分析；反应方程式为：