烷基取代的2-脱氧-2-氟代-D-呋喃核糖基嘧啶和嘌呤及其衍生物的制备

摘要

本发明提供(i)一种制备2-脱氧-2-氟代-2-甲基-D-核糖内酯衍生物的方法，(ii)内酯向具有有效抗HCV活性的核苷及其类似物的转化，和(iii)由预形成的(优选天然产的)核苷制备含2-脱氧-2-氟代-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基核苷的抗HCV核苷。

主权项

1.一种通式如下的化合物：式中，R³和R⁵独立地是H、CH₃或4-甲氧基苄基、三苯甲基、三(C₁-C₁₀烷基)甲硅烷基、叔丁基二(C₁-C₁₀烷基)甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、四异丙基二甲硅烷基、四氢吡喃基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基或R″C(O)-；R″是直链或支链烷基或环烷基；氨基酸；芳基；烷基芳基；芳烷基；烷氧基烷基；芳氧基烷基；被一个或多个选自以下的部分取代的烷基：羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸酯、膦酸、磷酸酯、膦酸酯、氯、溴、氟、碘或C1-C4烷基；被氯、溴、氟、碘、硝基、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基取代的芳基；磺酸酯；一磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；三苯甲基或一甲氧基三苯甲基；和或者，R³和R⁵通过-SiR₂-O-SiR₂-或-SiR₂-连接，其中R²是C₁-C₄烷基。