发明名称 用于治疗高血压的3,4-取代的吡咯烷衍生物
摘要 本发明涉及(3,4-二-、3,3,4,-三-、3,4,4-三-或3,3,4,4-四-)取代的吡咯烷化合物在制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂中的用途;这类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的用途;作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的化合物,其用于温血动物的诊断和治疗性处置,尤其用于依赖于肾素活性的疾病(=疾患)的治疗;作为一小类这些取代的吡咯烷化合物的一部分的新化合物;包含所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂,和/或治疗方法,其包括给予所述取代的吡咯烷化合物,尤其所述新的取代的吡咯烷化合物的制造方法,以及用于它们合成的新颖中间体、原料和/或部分步骤。这些取代的吡咯烷化合物为式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和T是如说明书所限定的。
申请公布号 CN101146530B 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200680009493.9 申请日期 2006.03.21
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 C·埃尔哈特;入江统;E·L·J·洛蒂瓦;J·K·麦鲍姆;N·奥斯特曼;H·塞尔纳
分类号 A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I 主分类号 A61K31/4025(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 刘金辉;李小梅
主权项 1.式I化合物,<img file="FSB00000224663500011.GIF" wi="540" he="328" />其中R<sup>1</sup>是酰基;R<sup>2</sup>是未取代或取代的环烷基或者未取代或取代的烷基,R<sup>3</sup>是选自下式结构部分的结构部分<img file="FSB00000224663500012.GIF" wi="708" he="1199" />其中上面在式(a)、(b)、(c)和(f)下给出的任意结构部分中,星号(*)显示各结构部分R<sup>3</sup>与式I分子其余部分结合的价键,R<sub>a</sub>是酰基或者氢;R<sub>b</sub>是未取代或取代的烷基、未取代或取代的单-或二环芳基、未取代或取代的单-或二环芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或者酰基;R<sub>c</sub>是羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;R<sub>d</sub>是未取代或取代的单-或二环芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;R<sub>e</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基;和m是2;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自为氢;以及T是亚甲基、被烷基单取代的亚甲基;或其药学上可接受的盐。
地址 瑞士巴塞尔