发明名称 二酮基哌嗪和包含它们的组合物的使用方法
摘要 本发明涉及二酮基哌嗪和包含它们的组合物的使用方法。本发明提供一种抑制血小板活化因子(PAF)作用的方法。例如,可以治疗PAF介导的疾病或病症(特别是炎症)或者可以抑制血小板聚集。本发明也提供抑制由细胞产生和/或释放的白细胞介素8(IL-8)的方法。按照本发明PAF的作用和IL-8的产生和/或释放由该结构式(1)的化合物抑制,其中R1和R2在说明书中定义,或它们生理学上可接受的盐。本发明也提供包括这些化合物的药物组合物。
申请公布号 CN101632669B 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200910145682.4 申请日期 2001.08.02
申请人 DMI生物科学公司 发明人 戴维·巴-奥尔;C·杰拉尔德·柯蒂斯;纳加拉杰·K·R·拉奥;格雷格·托马斯
分类号 A61K31/495(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;C07D241/08(2006.01)I 主分类号 A61K31/495(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.药物组合物,包含药学上可接受的载体和具有下式的活性成分:<img file="FSB00000341061400011.GIF" wi="695" he="545" />其中:R<sup>1</sup>是-CH<sub>2</sub>COR<sup>3</sup>,或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>COR<sup>3</sup>;R<sup>2</sup>是选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸和正缬氨酸的氨基酸的侧链;R<sup>3</sup>是-OH、-NH<sub>2</sub>、-OR<sup>4</sup>、-NHR<sup>4</sup>或-NR<sup>4</sup>R<sup>4</sup>;和每个R<sup>4</sup>分别是含有1-6个碳原子的直链或支链烷基、苯基、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或-CH<sub>2</sub>CH(C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)CH<sub>3</sub>、或-C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-CH<sub>3</sub>;或者它们生理学上可接受的盐。
地址 美国科罗拉多州