发明名称 喹喔啉二酮衍生物
摘要 本发明涉及其中的X、Y、Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>如在权利要求1中所定义的式(I)化合物,包括其药物组合物,以及它们在治疗和/或预防糖尿病、代谢综合征、肥胖、癌症、炎症中的应用。<img file="200980122739.7_ab_0.GIF" wi="198" he="151" />
申请公布号 CN102066342A 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200980122739.7 申请日期 2009.05.19
申请人 默克专利有限公司 发明人 D·克拉沃;S·哈莱库-波塞克;F·莱皮法尔
分类号 C07D241/44(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D241/44(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FPA00001277806600011.GIF" wi="677" he="469" />其中X、Y、Z各自相互独立地是指N或CR<sup>4</sup>,不包括其中X=Z=N的化合物,R<sup>1</sup>是指H、A、COA、COOR<sup>5</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、Ar或Het,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>各自相互独立地是指H或A′,R<sup>4</sup>是指H、A、OH、OA、Hal、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、COA、COOR<sup>5</sup>、CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、CN、Ar或Het,R<sup>5</sup>是指H或A′,R<sup>6</sup>、R<sup>7各</sup>自相互独立地是指H、A、Ar或Het<sup>1</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>还一起指(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>,Ar是指苯基、萘基或联苯基,其各自是未被取代的或被A、Hal、OA、OH、CHO、COA、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、COOA、COOH、CONH<sub>2</sub>、CONA、CONA<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>A、CN、C(=NH)NH<sub>2</sub>和/或C(=NH)NHOH单、双、三、四或五取代,Het是指具有1至4个N、O和/或S原子的、单环或二环的、饱和、不饱和或芳族的杂环,其可被Hal、A、OA、OH、CHO、COA、COOH、COOA、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONA<sub>2</sub>和/或=O单、双或三取代,Het<sup>1</sup>是指具有1至4个N、O和/或S原子的、单环或二环的、不饱和或芳族的杂环,其可被Hal、A、OA、OH、CHO、COA、COOH、COOA、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONHA和/或CONA<sub>2</sub>单、双或三取代,A是指具有1-10个C原子的直链或支链的烷基,其中一个或两个非相邻的CH和/或CH<sub>2</sub>基团可被O和/或NH替代和/或1-7个H原子还可被OH、F和/或Cl替代,或A是指具有3-7个C原子的环烷基,A′是指具有1-6个C原子的直链或支链的烷基,其中1-7个H原子可被F和/或Cl替代,Hal是指F、Cl、Br或I,m是2、3、4、5或6,及其可药用盐和立体异构体,包括其所有比例的混合物。
地址 德国达姆施塔特