| 发明名称 | 制备经取代的2-氨基-噻唑酮的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备抑制1型11-β-羟类固醇脱氢酶(11-βHSD1)的化合物的方法。一种方法包含(a)使式(II)化合物与手性碱、脱质子试剂和烷基化剂R<sup>3</sup>-LG接触，(b)使(a)的产物与酸接触以形成盐，和(c)使所述盐与碱反应形成式(I)化合物；其中Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如本文所定义。<img file="200980122553.1_ab_0.GIF" wi="284" he="110" /> | ||
| 申请公布号 | CN102066346A | 申请公布日期 | 2011.05.18 |
| 申请号 | CN200980122553.1 | 申请日期 | 2009.06.16 |
| 申请人 | 安美基公司 | 发明人 | 乔治·A·莫尼兹;马修·J·弗里佐;查尔斯·伯纳德;迈克尔·马蒂内利;马格丽特·福尔;杰伊·拉罗;卡尔·B·汉森;利亚纳·克林根史密斯 |
| 分类号 | C07D277/42(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人 | 刘国伟 |
| 主权项 | 1.一种制备具有式I的化合物或其互变异构体、立体异构体、几何异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、前药或医药学上可接受的盐的方法，<img file="FPA00001277479800011.GIF" wi="300" he="240" />其包含在脱质子试剂和烷基化剂R<sup>3</sup>-LG存在下使式II化合物<img file="FPA00001277479800012.GIF" wi="336" he="215" />与手性碱接触；其中：Z为S或O；R<sup>1</sup>选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烯基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-10</sub>环烯基-C<sub>1-8</sub>烷基、芳基、芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、杂环基、杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基和卤烷基；其中任何芳基、环烷基或杂环基残基任选独立地经一个或一个以上C<sub>1-8</sub>烷基、芳基、卤素、卤基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、HO-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-OR<sup>6</sup>、-OR<sup>6</sup>、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-磺酰基取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>3-10</sub>环烷基、杂环基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-8</sub>烷基、CN-C<sub>1-8</sub>烷基、芳基、芳基-C<sub>1-8</sub>烷基、杂环基-C<sub>1-8</sub>烷基和卤烷基；其中任何芳基、环烷基或杂环基残基任选独立地经一个或一个以上C<sub>1-8</sub>烷基、芳基、卤素、卤基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、HO-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>N-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-OR<sup>6</sup>、-OR<sup>6</sup>、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基-磺酰基取代；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、-NR<sup>6</sup>R<sup>6</sup>、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、芳基和杂环基；其中在R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>的定义中，任何烷基、烷氧基、杂环基或芳基可经一到三个选自-卤基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>硫烷氧基和未经取代的芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代；R<sup>6</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、杂环基和芳基；其中在R<sup>6</sup>的定义中，任何烷基、杂环基或芳基可经一到三个选自-卤基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>硫烷氧基和未经取代的芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代；LG为离去基。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||