| 发明名称 | 取代苯丙烯基哌嗪基烷基多羟基苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐，其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH<sub>4</sub>，R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>表示-H、卤素、C<sub>1-3</sub>直链或支链烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH<sub>4</sub>、-NO<sub>2</sub>或-CN，n为1-3的整数。本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺，该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺，再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺，接着与BBr<sub>3</sub>或BF<sub>3</sub>乙醚溶液的作用后进一步水解，生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物，再同碱反应生成相应的盐。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。<img file="200910093639.8_ab_0.GIF" wi="357" he="135" /> | ||
| 申请公布号 | CN101665473B | 申请公布日期 | 2011.05.11 |
| 申请号 | CN200910093639.8 | 申请日期 | 2009.09.25 |
| 申请人 | 北京工业大学 | 发明人 | 胡利明;黄雅理;徐雪梅;曾程初;何红秋;王存新 |
| 分类号 | C07D295/182(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/182(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人 | 张燕慧 |
| 主权项 | 1.由下述通式(I)表示的化合物，<img file="FSB00000435047400011.GIF" wi="1421" he="484" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>表示-OH，R<sup>3</sup>表示-H或-OH，R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>表示-H、卤素、C<sub>1</sub>-<sub>3</sub>烷基、-OH、-NO<sub>2</sub>或-CN，R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>相同或不同，n为1-3的整数。 | ||
| 地址 | 100124 北京市朝阳区平乐园100号 | ||