发明名称 |
5’-脱氧-5-氟胞苷类衍生物,它的制备方法及其用途 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)化合物或其药用盐,其中R1和R2独立地选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;条件是R1和R2中有至少一个基团不为氢;X代表O或S;R3选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基;R4和R5独立地选自氢或二(C1-6)烷基氨基,条件是R4和R5中有至少一个基团不为氢;或者R4和R5可结合在一起成环,形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶,所述的取代基选自C1-3烷基。本发明也涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及含有所述化合物或其药用盐的药物组合物,以及所述的化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。 |
申请公布号 |
CN1931869B |
申请公布日期 |
2011.05.11 |
申请号 |
CN200510029627.0 |
申请日期 |
2005.09.14 |
申请人 |
上海瑞广生化科技开发有限公司 |
发明人 |
余建鑫;张万年;李科;吕加国;周有骏;朱驹;姚建忠;宋云龙;盛春泉;张珉;陈军 |
分类号 |
C07H19/06(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/06(2006.01)I |
代理机构 |
上海专利商标事务所有限公司 31100 |
代理人 |
陈文青 |
主权项 |
1.一种具有下式(I)的化合物或其药用盐:<img file="FSB00000379531100011.GIF" wi="422" he="557" />其中,R是选自-XR<sub>3</sub>或<img file="FSB00000379531100012.GIF" wi="270" he="124" />的基团;其中:X代表O或S;R<sub>3</sub>选自氢、C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基、苯基和任选地被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的苯基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自氢或二(C<sub>1-6</sub>)烷基氨基,条件是R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>中有至少一个基团不为氢;或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可结合在一起成环,形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶,所述的取代基选自C<sub>1-3</sub>烷基。 |
地址 |
200030 上海市华山路905弄17号 |