一种合成奥美沙坦酯的方法

摘要

本发明涉及一种奥美沙坦酯的制备方法，奥美沙坦酯(olmesartanmedoxomil)是一种降低血压的药物，该方法的特征是，以(II)化合物为原料，经过无须分离中间体的两步反应得到式(V)化合物，式(V)化合物进一步的可以根据已知的方法制备出奥美沙坦酯，反应式如下：，式中R₁、R₂、R₃、M、Y所代表的基团见说明书。

主权项

1.合成式(V)奥美沙坦酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂-4-基)-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{[1H-四唑-5-基]-1，1’-联苯基-4-基]-甲基}-1H-咪唑-5-羧酸甲酯的方法，所述式(V)如下：该方法包括以下步骤：第一步，将式(II)化合物与氯化亚砜反应得到式(III)中间体。第二步，式(III)化合物不经分离在碱和碘化物的作用下直接和式(IV)化合物反应：R₁代表：被保护的羧基、氰基、被保护的四唑-5-基，氨基甲酰或烷基氨基甲酰基；R₂代表：氢原子、含1至4个碳原子的烷基；R₃代表：氰基、羧基、式-COOR₄基团或式-CONR₅R₆基团；Y为碱，选自有机胺、碱金属碳酸盐、碱金属氢化物、碱金属醇盐；M为Na，K。